Ralago

1 tableta vsebuje 1 mg razagilina (v obliki hemi-tartrata).

Ukrepanje

Močan, nepovraten, selektiven zaviralec MAO-B, ki povečuje zunajcelično koncentracijo dopamina v striatumu. Povišane ravni dopamina, ki jim sledi povečana dopaminergična aktivnost, bodo verjetno prispevale k blagodejnim učinkom razagilina, opaženim na modelih motorične disfunkcije dopaminergičnih nevronov. 1-aminoindan - aktivni glavni presnovek - ni zaviralec MAO-B. Po peroralni uporabi se razagilin hitro absorbira s Cmax v krvi približno 0,5 ure. Absolutna biološka uporabnost enkratnega odmerka razagilina je približno 36%. Hrana ne vpliva na Tmax razagilina, čeprav se Cmax in AUC zmanjšata za 60% oziroma AUC, če se formulacija jemlje z obrokom z veliko maščobami. Rasagilin se 60-70% veže na beljakovine v plazmi. Skoraj popolnoma se biotransformira v jetrih. Presnova poteka po dveh glavnih poteh: N-dealkilacija in / ali hidroksilacija, kar povzroči nastanek: 1-aminoindan, 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindan in 3-hidroksi-1-aminoindan. Obe presnovni poti sta odvisni od citokroma P-450, CYP1A2 pa je glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi razagilina.Zdravilo se izloča predvsem z urinom (62,6%) in v manjši meri z blatom (21,8%); manj kot 1% razagilina se nespremenjene izloči z urinom. T0,5 je 0,6-2 ure.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli: 1 mg enkrat na dan z ali brez levodope. Posebne skupine bolnikov. Uporaba razagilina je kontraindicirana pri bolnikih s hudo okvaro jeter. Zdravilu se je treba izogibati pri bolnikih z zmerno okvaro jeter. Pri uvajanju razagilina pri bolnikih z blago jetrno okvaro je potrebna previdnost. Če se blaga jetrna okvara razvije do zmerne, je treba zdravljenje z razagilinom prekiniti. Odmerjanja za starejše ni treba prilagajati. Posebni previdnostni ukrepi pri bolnikih z ledvično okvaro niso potrebni. Varnost in učinkovitost pripravka pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani; Pri otrocih in mladostnikih zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni ni primerno. Način dajanja. Zdravilo lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Indikacije

Zdravljenje idiopatske Parkinsonove bolezni pri odraslih kot monoterapija (brez levodope) ali kot dodatno zdravljenje (z levodopo) pri bolnikih z nihajočo učinkovitostjo levodope zaradi učinka izčrpavanja.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Sočasno zdravljenje z drugimi zaviralci MAO (vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi pripravki, npr. Šentjanževko) ali petidinom. Med ukinitvijo razagilina in začetkom zdravljenja z zaviralci MAO ali petidinom mora preteči najmanj 14 dni. Huda okvara jeter.

Previdnostni ukrepi

Izogibati se je treba sočasni uporabi razagilina in fluoksetina ali fluvoksamina. Med ukinitvijo fluoksetina in začetkom zdravljenja z razagilinom mora preteči najmanj 5 tednov. Med ukinitvijo razagilina in začetkom zdravljenja s fluoksetinom ali fluvoksaminom mora preteči najmanj 14 dni. Sočasna uporaba razagilina in dekstrometorfana ali simpatomimetikov, kot so nosni in peroralni dekongestivi, ali efedrina ali psevdoefedrina, ki vsebujejo zdravila za prehlad, ni priporočljiva. Rasagilin poveča učinek levodope, zato se lahko neželeni učinki levodope okrepijo in poslabša že obstoječa diskinezija, zmanjšanje odmerka levodope pa lahko ublaži te neželene učinke. Poročali so o antihipertenzivnem učinku pri sočasni uporabi razagilina in levodope; Bolniki s Parkinsonovo boleznijo so zaradi obstoječih motenj hoje še posebej nagnjeni k neželenim učinkom zniževanja krvnega tlaka. Zaradi razagilina se lahko čez dan počutite zaspani in letargični, včasih pa lahko zaspite med običajnimi dnevnimi aktivnostmi, zlasti pri uporabi z drugimi dopaminergičnimi zdravili; bolniki morajo biti o tem obveščeni. Motnje nadzora impulzov se lahko pojavijo pri bolnikih, ki se zdravijo z agonisti dopamina in / ali drugimi dopaminergičnimi zdravili. Bolnike je treba redno spremljati zaradi razvoja motenj nadzora impulzov. Bolnike in negovalce je treba obvestiti o vedenjskih simptomih motenj nadzora impulzov, ki so jih opazili pri ljudeh, zdravljenih z razagilinom, vključno s primeri prisil, vsiljivih misli, patološke odvisnosti od iger na srečo, povečanega libida, hiperseksualnosti, impulzivnega vedenja, kompulzivnega trošenja ali neomejenega nakupovanja. Sum pojava melanoma med kliničnimi preskušanji razagilina je bil možen v povezavi z uporabo razagilina. Zbrani podatki kažejo, da je Parkinsonova bolezen in ne uporaba katerega koli določenega zdravila povezana s povečanim tveganjem za kožni rak (ne izključno melanom). Vsako sumljivo kožno lezijo mora pregledati strokovnjak. Pri uvajanju zdravljenja z razagilinom pri bolnikih z blago okvaro jeter je potrebna previdnost. Razagilinu se je treba izogibati pri bolnikih z zmerno okvaro jeter. Če se blaga jetrna okvara razvije do zmerne, je treba zdravljenje z razagilinom prekiniti.

Neželena aktivnost

Monoterapija. Zelo pogosti: glavobol. Pogosti: gripa, kožni rak, levkopenija, alergija, depresija, halucinacije, konjunktivitis, omotica, angina, rinitis, napenjanje, dermatitis, mišično-skeletne bolečine, bolečine v vratu, artritis, nagnjenje k uriniranju, vročina, slaba volja. Občasni: zmanjšan apetit, cerebrovaskularna nesreča, miokardni infarkt, vezikulo-bulozni izpuščaj. Neznane: motnje nadzora impulzov, serotoninski sindrom, čezmerna zaspanost podnevi (EDS) in epizode nenadnega začetka spanja (SOS), hipertenzija. Podporno zdravljenje. Zelo pogosti: diskinezija. Pogosti: zmanjšan apetit, halucinacije, nenormalne sanje, distonija, sindrom karpalnega kanala, motnje ravnotežja, ortostatska hipotenzija, bolečine v trebuhu, zaprtje, slabost, bruhanje, suha usta, izpuščaj, artralgija, bolečine v vratu, izguba teže, padci . Občasni: melanom kože, zmedenost, cerebrovaskularna nesreča, angina pektoris. Neznane: motnje nadzora impulzov, serotoninski sindrom, čezmerna dnevna zaspanost in epizode nenadnega zaspanja, hipertenzija. Ortostatska hipotenzija se najpogosteje pojavi v prvih dveh mesecih zdravljenja z razagilinom in običajno sčasoma izzveni. Pri bolnikih, ki so jemali antidepresive, meperidin, tramadol, metadon ali propoksifen v kombinaciji z razagilinom, so poročali o življenjsko nevarnem serotoninskem sindromu z vznemirjenostjo, zmedenostjo, okorelostjo, zvišano telesno temperaturo in konvulzijami kloničnih mišic. Poročali so o primerih povišanega krvnega tlaka, vključno z redkimi hudimi primeri hipertenzivne krize po zaužitju neznane količine s tiraminom bogate hrane. V postmarketinških izkušnjah je poročalo o povišanem krvnem tlaku pri bolniku, ki je sočasno jemal razagilin in tetrahidrozolinijev klorid, očesno vazokonstriktorsko zdravilo. V obdobju trženja so z neznano pogostnostjo poročali o naslednjih neželenih učinkih: obsesivno vedenje, kompulzivno nakupovanje, patološko pobiranje kože, sindrom disregulacije dopamina, motnje nadzora impulzov, impulzivno vedenje, kleptomanija, kraja, obsesivne misli, obsesivno-kompulzivna motnja, stereotipi, igre na srečo, zasvojenost z igrami na srečo, povečan libido, hiperseksualnost, psihoseksualne motnje, neprimerno spolno vedenje (polovica motenj nadzora impulzov je bila ocenjena kot resna, le posamezni primeri se do poročila niso razrešili). Parkinsonova bolezen je povezana s simptomi, kot so halucinacije in zmedenost, ki so jih opazili tudi pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, zdravljenih z razagilinom. Poročali so o primerih malignega melanoma, vsi pa o hudih.

Nosečnost in dojenje

Podatkov o uporabi razagilina pri nosečnicah ni. Kot previdnostni ukrep se je razagilinu med nosečnostjo bolje izogibati. Rasagilin zavira izločanje prolaktina in zato lahko zavira laktacijo. Ni znano, ali se razagilin izloča v materino mleko. Pri dajanju razagilina ženskam, ki dojijo, je potrebna previdnost. Predklinični podatki kažejo, da razagilin ne vpliva na plodnost.

Komentarji

Pri bolnikih z zaspanostjo / epizodami nenadnega spanca lahko razagilin močno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji - bolnike je treba opozoriti. Bolnikom, ki imajo zaspanost pred jemanjem razagilina ali bolnikom z zaspanostjo in / ali epizodami nenadnega zaspanja na razagilinu, je treba svetovati, naj ne vozijo ali se ukvarjajo z dejavnostmi, pri katerih bi lahko zmanjšala budnost njih ali druge tvegala resno poškodbe ali smrti (npr. upravljanje strojev), dokler se ne seznanijo z vplivom razagilina na njihovo duševno in / ali motorično funkcijo. Če kadar koli med zdravljenjem bolnik med opravljanjem vsakodnevnih dejavnosti (npr. Gledanje televizije, vožnja kot potnik itd.) Doživi povečano zaspanost ali novo epizodo nenadnega zaspanja, bolnik ne sme voziti ali se ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi. Bolnike je treba opozoriti na morebitne aditivne učinke sedativov, alkohola in zaviralcev centralnega živčnega sistema (npr. Benzodiazepini, antipsihotiki in antidepresivi), kadar se uporabljajo v kombinaciji z razagilinom ali jemljejo zdravila, ki zvišujejo razagilin v plazmi (npr. Ciprofloksacin). .

Interakcije

Rasagilin je kontraindiciran z drugimi zaviralci MAO (vključno z zdravili in zeliščnimi pripravki brez recepta, npr. Šentjanževko) zaradi tveganja neselektivnega zaviranja MAO, ki lahko privede do hipertenzivne krize. Zaradi tveganja resnih neželenih učinkov je sočasna uporaba razagilina in petidina kontraindicirana. Sočasna uporaba razagilina in simpatomimetikov, kot so nosni in peroralni dekongestivi ali efedrin ali psevdoefedrin, ni priporočljiva. Sočasna uporaba razagilina in dekstrometorfana ni priporočljiva. Izogibati se je treba sočasni uporabi razagilina in fluoksetina ali fluvoksamina. Rasagilin je dovoljeno dajati z naslednjimi odmerki antidepresivov: amitriptilin ≤ 50 mg / dan, trazodon ≤ 100 mg / dan, citalopram ≤ 20 mg / dan, sertralin ≤ 100 mg / dan in paroksetin ≤ 30 mg / dan. Poročali so o resnih neželenih učinkih pri sočasni uporabi SSRI, SNRI, tricikličnih in tetracikličnih antidepresivov in zaviralcev MAO. V obdobju trženja so poročali o smrtno nevarnem serotoninskem sindromu z vznemirjenostjo, zmedenostjo, okorelostjo, zvišano telesno temperaturo in mišičnimi kloničnimi konvulzijami pri bolnikih, ki so jemali antidepresive, meperidin, tramadol, metadon ali propoksifen v kombinaciji z razagilinom. Glede na zaviralne učinke MAO razagilina je treba antidepresive dajati previdno. Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so prejemali podaljšano zdravljenje z levodopo kot dodatnim zdravljenjem, ni bilo klinično pomembnega učinka zdravljenja z levodopo na očistek razagilina. CYP1A2 je glavni encim, odgovoren za presnovo razagilina. Sočasna uporaba razagilina in ciprofloksacina (zaviralec CYP1A2) je povečala AUC razagilina za 83%. Sočasna uporaba razagilina in teofilina (substrata CYP1A2) ni spremenila farmakokinetike nobenega zdravila. Močni zaviralci CYP1A2 lahko spremenijo koncentracijo razagilina v plazmi in pri njihovi uporabi je potrebna previdnost. Pri induciranju metabolizirajočega encima CYP1A2 pri kadilcih obstaja tveganje za znižanje koncentracije razagilina v plazmi. Študije in vitro so pokazale, da razagilin v koncentraciji 1 μg / ml (koncentracija, ki je 160-krat večja od povprečne Cmax pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo po večkratnih odmerkih 1 mg razagilina) ni zaviral aktivnosti: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 in CYP4A. Ti rezultati kažejo, da terapevtske koncentracije razagilina verjetno ne bodo imele klinično pomembnih učinkov na substrate teh encimov. Sočasna uporaba razagilina in entakapona je očistek peroralnega razagilina povečala za 28%. Rasagilin lahko varno uporabljate brez omejevanja vsebnosti tiramina v prehrani.

Cena

Ralago, cena 100% PLN 46,98

Pripravek vsebuje snov: razagilin