Wellbutrin XR

1 tableta prah spremenjeno sproščanje vsebuje 150 mg ali 300 mg bupropionijevega klorida.

Ukrepanje

Zdravilo antidepresiv. Selektivni zaviralec nevronskega privzema kateholaminov (noradrenalin in dopamin). Minimalno vpliva na vnos indoleaminov (serotonina). Ne zavira aktivnosti MAO. Mehanizem delovanja pri zdravljenju depresije ni znan, verjetno povezan z noradrenergičnim in / ali dopaminergičnim mehanizmom. Po peroralni uporabi 300 mg bupropionijevega klorida v obliki tab. o mod. Po sprostitvi dosežejo najvišjo koncentracijo v krvi po približno 5 urah. Absolutna biološka uporabnost ni znana, podatki o izločanju z urinom kažejo, da se vsaj 87% odmerka absorbira iz prebavil. V telesu se v veliki meri presnavlja. Trije glavni presnovki (hidroksibupropion in izomeri amino alkohola treohidrobupropion in eritrohidrobupropion) kažejo farmakološko aktivnost. Nato se aktivni presnovki presnovijo v neaktivne oblike in se izločijo z urinom. Bupropion, hidroksibupropion in treohidrobupropion so zmerno vezani na beljakovine (84%, 77%, 42%). Študije in vitro kažejo, da se bupropion presnavlja v aktivni presnovek, hidroksibupropion, predvsem z izoencimom CYP2B6, medtem ko se CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 presnavlja v manjši meri. Bupropion in hidroksibupropion sta zaviralca izoencima CYP2D6. Bupropion se v glavnem izloča v obliki presnovkov: 87% z urinom in 10% z blatom, le 0,5% bupropiona se izloči v nespremenjeni obliki. Povprečni T0,5 v fazi izločanja bupropiona in hidroksibupropiona je približno 20 ur, treohidrobupropiona - 37 ur, eritrohidrobupropiona - 33 ur.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli: Priporočeni začetni odmerek je 150 mg enkrat na dan. V kliničnih preskušanjih optimalni odmerek ni bil ugotovljen. Če po 4 tednih zdravljenja s 150 mg ni opaziti izboljšanja, se lahko odmerek poveča na 300 mg enkrat na dan. Med zaporednimi odmerki mora biti presledek 24 ur. Učinke zdravila so opazili 14 dni po začetku zdravljenja; celoten antidepresivni učinek se lahko pojavi šele po nekaj tednih zdravljenja. Bolnike z depresijo je treba zdraviti najmanj 6 mesecev. Incidenco nespečnosti, ki jo povzročajo zdravila, lahko zmanjšamo tako, da se izognemo dajanju zdravila pred zaspanjem (ne pozabite, da mora biti interval med odmerki vsaj 24 ur). Pri prehodu z zdravljenja je treba bolnikom, ki jemljejo tablete s podaljšanim sproščanjem bupropiona, po možnosti dati enak skupni dnevni odmerek. Posebne skupine bolnikov. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter in pri bolnikih z ledvično insuficienco je priporočeni odmerek 150 mg enkrat na dan. Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Učinkovitost pri starejših bolnikih ni jasno dokazana. V kliničnem preskušanju so uporabili enak odmerek kot za odrasle bolnike.Pri nekaterih starejših bolnikih ni mogoče izključiti večje občutljivosti. Način dajanja. Tablete je treba pogoltniti cele in jih ne smete lomiti, drobiti ali žvečiti. Pripravek se lahko uporablja ne glede na obrok. Prenehanje zdravljenja. Čeprav odtegnitvenih reakcij ne pričakujemo, je treba razmisliti o postopnem zmanjševanju odmerka. Bupropion je selektivni zaviralec ponovnega privzema nevronov kateholaminov, zato ni mogoče izključiti povratnega učinka ali odtegnitvene reakcije.

Indikacije

Zdravljenje večjih depresivnih epizod.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za bupropion ali katero koli pomožno snov. Uporaba drugih pripravkov, ki vsebujejo bupropion, saj je pojav napadov odvisen od odmerka in za preprečevanje prevelikega odmerjanja. Trenutni ali zgodovinski napadi. Diagnosticirani tumorji CNS. Huda ciroza jeter. Trenutna ali pretekla zgodovina bulimije ali anoreksije. Sočasna uporaba zaviralcev MAO; pripravek lahko uporabimo ne prej kot 14 dni po koncu zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO, pri reverzibilnih zaviralcih MAO zadostuje obdobje 24 ur. Pripravek je kontraindiciran pri bolnikih, ki kadar koli med zdravljenjem nenadoma prenehajo uporabljati alkohol ali druga zdravila. umik je povezan s tveganjem za epileptične napade (zlasti benzodiazepini in benzodiazepinu podobna zdravila).

Previdnostni ukrepi

Zaradi povečanega tveganja za epileptične napade je potrebna posebna previdnost pri bolnikih z enim ali več dejavniki, ki jih nagibajo k znižanju napadnega praga. Pri vseh bolnikih je treba oceniti dejavnike, ki povzročajo nagnjenost, vključno z: sočasno uporabo drugih zdravil, ki znižujejo napadni prag (npr. Antipsihotiki, antidepresivi, antimalariki, tramadol, teofilin, sistemski steroidi, kinoloni in sedativni antihistaminiki). , odvisnost od alkohola, zgodovina poškodb glave, diabetes, zdravljen s hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom, uporaba zdravil, ki spodbujajo ali zmanjšujejo apetit. Zdravljenje s pripravkom je treba prekiniti in ni priporočljivo pri bolnikih, ki so med zdravljenjem imeli epileptične napade. Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. To tveganje traja, dokler ne pride do jasne remisije. Bolnika je treba skrbno spremljati, dokler se ne izboljša in v zgodnjih fazah okrevanja (povečano tveganje za samomor). Pri bolnikih z samomorilnimi anamnezami ali tistih, ki pred začetkom zdravljenja pokažejo veliko stopnjo resnosti samomorilnih misli, obstaja večje tveganje za samomorilne misli ali poskusi samomora in jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati (zlasti v zgodnji fazi ali po spremembi odmerka). nadzora, zlasti pri bolnikih, mlajših od 25 let. Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo samomorilne misli / vedenje, je treba razmisliti o spremembi režima zdravljenja, vključno s prekinitvijo zdravljenja, zlasti če so ti simptomi resni, se pojavijo nenadoma ali še niso prisotni. Hude depresivne epizode so lahko začetni simptom bipolarne motnje. Na splošno velja (čeprav ne izhaja iz nadzorovanih študij), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivi poveča verjetnost mešane / manične epizode pri bolnikih, ki jim grozi bipolarna motnja. Pred začetkom zdravljenja z antidepresivom je treba bolnike ustrezno pregledati, da se ugotovi tveganje za razvoj bipolarne motnje; tak pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomorov, bipolarnih motenj in depresije. Bupropion ima majhen potencial zasvojenosti. Elektrokonvulzivno terapijo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z bupropionom zaradi omejenih kliničnih izkušenj. Če bolnik med jemanjem zdravila razvije simptome preobčutljivosti, je treba zdravljenje s pripravkom takoj prekiniti. Simptomi se lahko razvijejo ali ponovijo tudi po prenehanju zdravljenja; ustrezno simptomatsko zdravljenje je treba nadaljevati ustrezno obdobje (vsaj 1 teden). Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi je potrebna previdnost (klinične izkušnje so omejene). Zdravilo so sorazmerno dobro prenašali v študijah opuščanja kajenja pri bolnikih z ishemično boleznijo srca. Zaradi tveganja za hipertenzijo je treba ob začetku zdravljenja določiti izhodiščni krvni tlak in ga nato natančno spremljati, zlasti pri bolnikih z že obstoječo hipertenzijo. Če pride do klinično pomembnega zvišanja krvnega tlaka, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja s pripravkom. Sočasna uporaba bupropiona in nikotinskega transdermalnega sistema lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka. Pripravek ni indiciran za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let - varnost in učinkovitost zdravila v tej starostni skupini nista bili dokazani. Pri otrocih in mladostnikih je zdravljenje z antidepresivi povezano s tveganjem samomorilnih misli in vedenja pri otrocih in mladostnikih s hudo depresijo in drugimi psihiatričnimi motnjami. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter. Bolnike z okvaro jeter in bolnike z ledvično okvaro je treba skrbno spremljati glede morebitnih neželenih učinkov (npr. Nespečnost, suha usta, epileptični napadi), ki bi lahko kazali na visoko raven zdravila ali njegovih presnovkov v telesu. Učinkovitost pri starejših bolnikih ni jasno dokazana. Pri nekaterih starejših bolnikih ni mogoče izključiti večje občutljivosti. Pripravek je namenjen samo za oralno uporabo. Poročali so o vdihavanju zdrobljenih tablet ali zaužitju rekonstituiranega bupropiona kot injekcije, kar lahko vodi do hitrega sproščanja in hitrejše absorpcije ter potencialnega prevelikega odmerjanja. Poročali so o napadih in / ali smrtnih primerih po intranazalni ali parenteralni injekciji bupropiona.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: nespečnost, glavobol, suha usta, prebavne motnje (slabost, bruhanje). Pogosti: vznemirjenost, tesnoba, tremor, omotica, disgevzija, motnje vida, tinitus, zvišanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih hudo), pordelost kože, bolečine v trebuhu, zaprtje, izguba apetita, izpuščaj, srbenje, znojenje, zvišana telesna temperatura , bolečine v prsih, šibkost, preobčutljivostne reakcije, kot so koprivnica. Občasni: depresija, zmedenost, motena koncentracija, tahikardija, izguba teže. Redki: epileptični napadi (najpogosteje splošni tonično-klonični odmerki, ki v nekaterih primerih lahko povzročijo zmedenost po kapi ali poslabšanje spomina). Zelo redki: agresivnost, sovražnost, razdražljivost, tesnoba, halucinacije, nenormalne sanje, vključno z nočnimi morami, depersonalizacija, blodnje, paranoične misli, distonija, ataksija, parkinsonizem, nekoordinacija, okvara spomina, parestezije, sinkopa, palpitacije, vazodilatacija, Ortostatska hipotenzija, trzanje mišic, zvišanje jetrnih encimov, zlatenica, hepatitis, povečana pogostnost uriniranja in / ali zadrževanje urina, urinska inkontinenca, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, poslabšanje luskavice, hujše preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom , zasoplost, bronhospazem, anafilaktični šok; Poročali so tudi o bolečinah v sklepih, bolečinah v mišicah in vročini, skupaj z izpuščaji in drugimi simptomi, ki kažejo na zapoznele preobčutljivostne reakcije (ti simptomi so lahko podobni serumski bolezni). Neznana: anemija, levkopenija, trombocitopenija, hiponatriemija, samomorilne misli in samomorilno vedenje.

Nosečnost in dojenje

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če klinično stanje bolnice zahteva zdravljenje z bupropionom in če ni alternativnega zdravljenja. Bupropion in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko. Odločiti se je treba, ali prenehati z dojenjem ali prekiniti zdravljenje z bupropionom, ob upoštevanju koristi dojenja za novorojenčka / dojenčka in koristi zdravljenja za mater. Reproduktivne študije na podganah niso pokazale zmanjšanja plodnosti.

Komentarji

Zaradi svoje amfetaminu podobne strukture bupropion moti nekatere hitre preiskave urina, kar lahko privede do lažno pozitivnih rezultatov, zlasti za amfetamine. Pozitiven rezultat je treba potrditi z natančnejšo metodo. Bupropion lahko vpliva na sposobnost opravljanja dejavnosti, ki zahtevajo presojo ali psihomotorično delovanje. Bolniki morajo biti še posebej previdni, preden vozijo ali upravljajo s stroji, in poskrbijo, da njihove dejavnosti ne bodo škodljivo prizadete.

Interakcije

Sočasna uporaba zaviralcev MAO je kontraindicirana; pripravek lahko uporabimo ne prej kot 14 dni po koncu zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO, pri reverzibilnih zaviralcih MAO zadostuje obdobje 24 ur. Kljub temu, da se izoencim CYP2D6 ne presnavlja bupropiona in njegovega glavnega presnovka, hidroksibupropiona, zavirajo presnovno pot z avtor CYP2D6. Sočasna uporaba bupropionijevega klorida in desipramina pri zdravih prostovoljcih, ki se hitro presnavljajo s CYP2D6, je povzročila veliko (2 do 5-krat) povečanje Cmax in AUC desipramina. Inhibicija CYP2D6 se je ohranila vsaj 7 dni po dajanju zadnjega odmerka bupropiona. Sočasno uporabo pripravkov z ozkim terapevtskim indeksom, ki se v glavnem presnavljajo s CYP2D6, je treba začeti z najnižjimi odmerki teh zdravil. Ta zdravila vključujejo nekatere antidepresive (npr. Desipramin, imipramin), antipsihotike (npr. Risperidon, tioridazin), zaviralce beta (npr. Metoprolol), selektivne zaviralce prevzema serotonina (SSRI) in antiaritmike razreda 1C (npr. Propafenon). , flekainid). Pri dodajanju pripravka zdravljenju bolnika, ki že uporablja taka zdravila, je treba razmisliti o potrebi po zmanjšanju njihovih odmerkov; v takih primerih je treba skrbno pretehtati pričakovane koristi zdravljenja s pripravkom glede na možna tveganja. Zdravila, katerih učinkovitost je odvisna od presnovne aktivacije s CYP2D6 (npr. Tamoksifenom), so lahko pri sočasni uporabi z zaviralci CYP2D6, kot je bupropion, manj učinkovita. V eni študiji je bupropion zvišal Cmax in AUC citaloprama za 30 oziroma 40% (čeprav se citalopram (SSRI) ne presnavlja predvsem s CYP2D6). Sočasna uporaba digoksina z bupropionom lahko povzroči zmanjšanje bolnikove ravni digoksina. Zdravniki se morajo zavedati, da se lahko po prenehanju jemanja bupropiona koncentracija digoksina poveča in da je treba bolnike nadzorovati zaradi zastrupitve z digoksinom. Sočasna uporaba bupropiona z zdravili, ki vplivajo na izoencim CYP2B6 (npr. Substrati CYP2B6: ciklofosfamid, ifosfamid in zaviralci CYP2B6, npr. Orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), lahko poveča koncentracijo bupropiona v plazmi in zmanjša koncentracijo aktivnega presnovka hidroksibuksa. klinične posledice te interakcije niso znane. Pri sočasni uporabi bupropiona z zdravili, ki povzročajo presnovne procese (npr. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) ali zavirajo presnovo (npr. Valproat), je potrebna previdnost. Bolniki, ki jemljejo ritonavir ali efavirenz, bodo morda potrebovali povečane odmerke bupropiona, vendar največjega priporočenega odmerka ne smete preseči. Pri uporabi pripravka je potrebna posebna previdnost pri bolnikih, ki prejemajo levodopo ali amantadin (omejeni klinični podatki kažejo na večjo pojavnost neželenih učinkov, npr. Slabost, bruhanje in psihiatrični simptomi). Med zdravljenjem z bupropionom se je treba izogibati uživanju alkohola ali ga čim bolj zmanjšati. Farmakokinetičnih študij z bupropionom, ki so ga dajali sočasno z benzodiazepini, niso izvedli. Analiza presnovnih poti in vitro ne vzbuja pomislekov o medsebojnem delovanju teh snovi. Po sočasni uporabi bupropiona in diazepama pri zdravih prostovoljcih so opazili manj sedativen učinek kot pri samem dajanju diazepama. Uporaba kombinacije bupropiona in antidepresivov (razen desipramina in citaloprama), benzodiazepinov (razen diazepama) ali nevroleptikov ni bila sistematično ocenjena. Klinične izkušnje s sočasno uporabo bupropiona s šentjanževko so omejene. Sočasna uporaba pripravka in nikotinskega transdermalnega terapevtskega sistema lahko zviša krvni tlak.

Cena

Wellbutrin XR, cena 100% 243,36 PLN

Pripravek vsebuje snov: Bupropion hidroklorid