Fampyra

Ukrepanje

Fampridin blokira kalijeve kanale. Z blokado kalijevih kanalov omejuje pretok ionov skozi te kanale in tako podaljša obdobje repolarizacije in poveča tvorbo akcijskih potencialov v desmeliniranih aksonih in nevroloških funkcijah. Verjetno se zaradi povečanja tvorbe akcijskih potencialov poveča prevodnost impulzov v zunaj. Peroralno uporabljen fampridin se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Fampridin ima ozek terapevtski indeks. Fampridin zlahka prestopi krvno-možgansko pregrado. Nekoliko se veže na beljakovine v plazmi (3-7%).Fampridin se v človeškem telesu presnovi z oksidacijo v 3-hidroksi-4-aminopiridin (posreduje ga CYP2E1), čemur sledi konjugacija v 3-hidroksi-4-aminopiridin sulfat; presnovki nimajo farmakološke aktivnosti. Glavna pot izločanja fampridina je skozi ledvice. Manj kot 1% odmerka se izloči z blatom.

Odmerjanje

Ustno. Dajati ga mora pod nadzorom zdravnika z izkušnjami pri zdravljenju multiple skleroze. Priporočeni odmerek je 1 tableta. 2-krat na dan, v presledkih 12 ur (1 tableta zjutraj in 1 tableta zvečer). Zdravila ne uporabljajte pogosteje ali v večjih odmerkih, kot je priporočeno. Začetek in ocena terapije. Začetno zdravljenje s pripravkom mora biti omejeno na 2 tedna, saj naj bi se v tem času pokazale klinične koristi zdravila. Po 2 tednih je priporočljivo opraviti test hitrosti hoje (npr. T25FW), da ocenite izboljšanje. Če se izboljšanje ne pojavi, je treba zdravljenje prekiniti. Če bolnik ne poroča o klinični koristi, je treba zdravljenje s pripravkom prekiniti. Ponovno ocenite terapijo. Če pride do poslabšanja hoje, mora zdravnik razmisliti o prekinitvi zdravljenja, da ponovno oceni koristi zdravila. Ta ocena mora vključevati umik formulacije in izvajanje preizkusa hitrosti hoje. Če se hoja ne izboljša, je treba zdravljenje s pripravkom prekiniti. Starejše bolnike je treba pred začetkom zdravljenja preveriti glede delovanja ledvic. Pri teh bolnikih je priporočljivo redno spremljati delovanje ledvic. Pri bolnikih z okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Tablete je treba jemati na tešče. Tablete pogoltnite cele. Ne smejo se deliti, drobiti, raztapljati, sesati ali žvečiti.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za fampridin ali katero koli pomožno snov. Sočasna uporaba drugih zdravil, ki vsebujejo fampridin (4-aminopiridin). Zgodovina ali trenutni napadi. Blaga, zmerna ali huda ledvična okvara (očistek kreatinina <80 ml / min). Sočasna uporaba z zdravili, ki zavirajo organski kation transporter 2 (OCT2), kot je cimetidin.

Previdnostni ukrepi

Uporaba fampridina je povezana s povečanim tveganjem za epileptične napade. Zdravilo je treba uporabljati previdno ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki bi lahko znižali napadni prag. V primeru napadov je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti. Pri vseh bolnikih (zlasti starejših, katerih ledvična funkcija je lahko okvarjena) je priporočljivo, da se ledvična funkcija oceni pred začetkom zdravljenja in jo je treba med zdravljenjem redno spremljati. Pri sočasni uporabi zdravil, ki so substrati OCT2, kot so karvedilol, propanolol ali metformin, je potrebna previdnost. Bodite posebno pozorni pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij. Če pride do anafilaktične ali druge hude alergijske reakcije, prenehajte uporabljati zdravilo in ga ne začenjajte znova. Previdnost je potrebna pri dajanju zdravila bolnikom s kardiovaskularnimi simptomi aritmije in sinoatrijskimi ali atrioventrikularnimi motnjami prevodnosti (ti učinki so opaženi pri prevelikem odmerjanju). O varnosti zdravila pri teh bolnikih je na voljo malo podatkov. Povečana pogostnost omotice in vrtoglavice med zdravljenjem s pripravkom je lahko povezana z večjim tveganjem za padce. Zato morajo bolniki po potrebi uporabljati pripomočke za hojo. Zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti pripravek ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: okužbe sečil. Pogosti: nespečnost, tesnoba, glavobol, omotica, vrtoglavica, parestezije, tremor, palpitacije, dispneja, faringolaringealna bolečina, slabost, bruhanje, zaprtje, dispepsija, bolečine v hrbtu, astenija. Občasni: anafilaksa, angioedem, preobčutljivost, epileptični napadi, poslabšanje nevralgije trigeminusa, hipotenzija, izpuščaj, urtikarija, nelagodje v prsih. V obdobju trženja so poročali o resnih preobčutljivostnih reakcijah (vključno z anafilaktičnimi reakcijami) z enim ali več naslednjih simptomov: dispneja, nelagodje v prsih, hipotenzija, angioedem, izpuščaj in urtikarija. V kliničnih preskušanjih so ugotovili nizko število belih krvnih celic pri 2,1% zdravljene skupine v primerjavi z 1,9% skupine, ki je prejemala placebo. V kliničnih preskušanjih so se pojavile okužbe. Povečanja stopnje okužb in ogroženega imunskega sistema ni mogoče izključiti.

Interakcije

Sočasno zdravljenje z drugimi pripravki, ki vsebujejo fampridin (4-aminopiridin), je kontraindicirano. Fampridin se v glavnem izloča skozi ledvice - približno 60% zdravila se izloči z aktivnim izločanjem skozi ledvice. Beljakovina, ki posreduje aktivni prenos fampridina, je OCT2, zato je sočasna uporaba fampridina z zdravili, ki zavirajo prenos OCT2, kot je cimetidin, kontraindicirana, v primeru sočasne uporabe fampridina z zdravili, ki so substrati OCT2, kot so karvedilol, propranomin, metpronomin bodite previdni. Pri sočasni uporabi fampridina in interferona-beta ni bilo farmakokinetičnih interakcij. Pri sočasni uporabi fampridina in baklofena ni bilo farmakokinetičnih interakcij.