Galpent

1 tableta vsebuje 100 mg pentaeritritil tetranitrata v obliki 33,3% razredčitve laktoze. Pripravek vsebuje laktozo in saharozo.

Ukrepanje

Zdravilo iz skupine organskih nitratov. Pentaeritritil tetranitrat je predzdravilo. Mehanizem delovanja je povezan s sproščanjem prostih radikalov dušikovega oksida NO, predvsem v vaskularnih gladko-mišičnih celicah, vaskularnem endoteliju in trombocitih. Nitrati zmanjšajo potrebo miokarda po kisiku, razširijo žile, najmočneje v kapacitivnem venskem sistemu, velike subendokardialne koronarne arterije in arteriole nad 100 µm. To omogoča prerazporeditev krvi v stranski obtok ishemične cone in izboljšanje oskrbe s krvjo v subendokardiju, preprečevanje krčev in odstranjevanje krčev spontanih koronarnih arterij in ekscentrične stenoze. Po peroralni uporabi se pentaeritritil tetranitrat presnovi v pentaeritritil trinitrat, ki se absorbira za 60–70%. Pentaeritritil trinitrat najprej prehaja skozi jetra in rdeče krvne celice do di- in mononitratnih derivatov, ki se po konjugaciji z glikoronsko kislino delno izločijo v žolč v črevesje. V črevesju poteka cepitev glukuronske kisline in prosti derivati ​​se absorbirajo v črevesje, kar podaljša farmakološko aktivnost zdravila. Hrana zmanjša absorpcijo zdravil. Začetek delovanja nastopi v 20–60 minutah in traja približno 12 ur. Presnovki se v glavnem izločijo z urinom. Po enkratni peroralni uporabi 100 mg pentaeritritol trinitrata T0,5 traja 10 minut.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli: Običajno 100 mg enkrat na dan zjutraj ali zvečer. Pri nekaterih bolnikih je priporočljivo odmerek povečati na 100 mg dvakrat na dan. V literaturi se uporabljajo odmerki od 50 do 80 mg 2 do 3-krat na dan (vsakih 12 do 8 ur), manj pogosto pa 100 mg 3-krat na dan. Biološka uporabnost pentaeritritol tetranitrata se lahko poveča pri bolnikih z odpovedjo jeter in ledvic ter pri starejših. Ni nedvoumnih podatkov, ki kažejo, da se biološka uporabnost nitratov poveča pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco - za vsakega bolnika je priporočljiva previdnost in ustrezno zmanjšanje odmerka, odvisno od stopnje okvare teh organov. Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja (razen zelo redke alergije); v primeru prekinitve je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerkov. Pripravek se ne uporablja pri otrocih. Posebne skupine bolnikov. Glede na literaturo je pri starejših in bolnikih z napredovalo jetrno ali ledvično insuficienco indicirano uvedbo zdravljenja z odmerkom 50 mg in titriranje odmerka pod nadzorom. Način dajanja. Priporočljivo je jemati zdravilo vsaj 1/2 ure pred obrokom ali 1 uro po obroku.

Indikacije

Stabilna ishemična bolezen srca.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za pentaeritritil tetranitrat, druge nitrate ali katero koli pomožno snov. Šok, hipotenzija (vključno s hipovolemijo). Srčni napad z nizkim polnilnim tlakom (zlasti desnega prekata). Hipertrofična kardiomiopatija, ki omejuje iztočni trakt levega prekata. Stenoza mitralne zaklopke, stenoza levega arterijskega izhoda. Tamponada srca. Konstriktivni perikarditis. Pljučno srce. Povišan intrakranialni tlak, vključno z možgansko kapjo in lobanjsko travmo. Huda anemija. Glavkom z ozkim kotom. Nosečnost in dojenje. Otroci. Sildenafil je absolutno kontraindiciran pri ljudeh, ki jemljejo pentaeritritil tetranitrat in druge nitrate zaradi pojava neželenih učinkov s hudim znižanjem krvnega tlaka, ki so življenjsko nevarni.

Previdnostni ukrepi

Pri bolnikih s hipotiroidizmom ga je treba uporabljati previdno. Previdnost je potrebna pri postopnem povečevanju odmerka pri starejših in pri bolnikih z napredovalo jetrno ali ledvično insuficienco zaradi nižje presnove pentaeritritil tetranitrata v prvem prehodu in zmanjšanja izločanja aktivnih presnovkov zdravila: pentaeritritil dinitrata in pentaeritritil mononitrata z ledvice - s povečano biološko uporabnostjo zdravila in možnostjo neželenih učinkov - predvsem hipotenzije. Alkohol poveča učinek nitratov na zniževanje krvnega tlaka. Sočasna uporaba pentaeritritol tetranitrata in drugih vazodilatatorjev, zaviralcev beta, antagonistov kalcija, zaviralcev ACE in blokatorjev receptorjev AT1, diuretikov, drugih antihipertenzivov, nevroleptikov in tricikličnih antidepresivov lahko povzroči neželen nenaden padec krvnega tlaka s kliničnimi znaki hipotenzije. . Če je potrebno kombinirano zdravljenje, je treba odmerek začeti z majhnimi odmerki in ga pod natančnim nadzorom postopoma povečevati. Zaradi vsebnosti saharoze in laktoze bolniki z redkimi dednimi težavami, povezanimi z intoleranco za fruktozo ali galaktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze, Lapp-jeve laktaze ne smejo jemati zdravila.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: glavobol. Pogosti: omotica, ortostatska hipotenzija, hipotenzija (zlasti pri bolnikih s hipertenzijo), zvišan intrakranialni in očesni tlak, šibkost. Redki: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, refleksna tahikardija, prehodno zardevanje obraza, preobčutljivostne reakcije. Zelo redki: kožne alergijske reakcije; hipotenzija z omedlevico, omedlevico ali refleksno bradikardijo - predvsem zaradi nitroglicerina - se lahko pojavi pri posebej občutljivih bolnikih, pod vplivom alkohola ali ob sočasnem jemanju vazodilatatorjev. Neznana: rozacea in eritrodermija (obilno pordelost in običajno obilno luščenje). Methemoglobinemijo so opazili šele po intravenskem dajanju nitratov. Po dajanju terapevtskega odmerka podjezičnega ali intravenskega nitroglicerina so na začetku zdravljenja opazili nenaden padec krvnega tlaka in omedlevico ter izgubo zavesti ter bradikardijo, ki bi lahko povzročila zastoj srca; te reakcije po uporabi pentaeritritil tetranitrata niso opazili.

Nosečnost in dojenje

Pripravek je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Komentarji

Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo (najpogosteje na začetku zdravljenja) glavoboli, omotica, ortostatska hipotenzija in sinkopa. Pri teh bolnikih je priporočljiva posebna previdnost in nadzor odziva (enkratni odmerek). Bolnike je treba obvestiti, da če imajo takšne simptome, ne smejo voziti ali upravljati strojev.

Interakcije

Sočasna uporaba difenhidramina s pentaeritritil tetranitratom znatno (6-krat) poveča koncentracijo aktivnega presnovka - pentaeritritil mononitrata. Pentaeritritil tetranitrat, kadar se uporablja z dihidroergotaminom, zviša koncentracijo v plazmi - kar povzroči zvišanje krvnega tlaka. Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo učinek nitratov. Absolutno je kontraindicirano jemati sildenafil in druge zaviralce fosfodiesteraze med uporabo pentaeritritol tetranitrata in drugih nitratov (vključno s podjezičnim nitroglicerinom) zaradi okrepitve učinkov organskih nitratov in drugih darovalcev NO s hudo hipotenzijo (srčni napad, kap, nenadna smrt). ), zlasti pri bolnikih po srčnem infarktu, možganski kapi s srčnimi aritmijami.

Cena

Galpent, cena 100% PLN 8,44

Pripravek vsebuje snov: pentaeritritil tetranitrat