Bactrim®

5 ml sirupa vsebuje 240 mg ko-trimoksazola (200 mg sulfametoksazola in 40 mg trimetoprima); sirup vsebuje sorbitol. 1 tableta vsebuje 480 mg kotrimoksazola (400 mg sulfametoksazola in 80 mg trimetoprima). 1 tableta forte vsebuje 960 mg ko-trimoksazola (800 mg sulfametoksazola in 160 mg trimetoprima).

Ukrepanje

Kemoterapevtska - kombinacija sulfonamida (sulfametoksazol) z diaminopirimidinskim derivatom (trimetoprim) v razmerju 5: 1 - kotrimoksazolom. Obe komponenti učinkujeta sinergijsko protibakterijsko in porušita različne faze sinteze folne kisline. Običajno občutljivi mikroorganizmi (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaza pozitivna, β-laktamaza negativna), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, drugi Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae pneumoniae, Klebsiela pneumoniae, Klebsiela pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, druge Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, druge Yersinia spp., Vibrios choleranas. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Naslednji organizmi se na podlagi kliničnih izkušenj štejejo za dovzetne: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Delno občutljivi organizmi (MIK = 80–160 mg / MIK = 80–160 mg) Staphylococcus aureus (na meticilin občutljiv in odporen na meticilin), Staphylococcus spp. (Negativni na koagulazo), St reptococcus pneumoniae (na penicilin občutljivi, na penicilin odporni), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, druga Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), predvsem Acinetobacter . Odporni mikroorganizmi (MIK> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Obe komponenti pripravka se hitro in skoraj v celoti absorbirata iz prebavil (absolutna biološka uporabnost je 100%) in doseže Cmax v 2-4 urah.Sulfametoksazol se približno 66% veže na beljakovine v plazmi in trimetoprim - 37%. Kotrimoksazol prodira v tkiva in telesne tekočine, vklj. prostata, semenska tekočina, izcedek iz nožnice, slina, pljuča, žolč, cerebrospinalna tekočina, vodna tekočina, intersticijska tekočina in druge ekstravaskularne tekočine v telesu. Prav tako prehaja skozi posteljico in v materino mleko. Približno 20% odmerka trimetoprima se presnovi (vključno s CYP3A4, CYP1A2 in CYP2C9); nekateri presnovki so mikrobiološko aktivni. Približno 80% odmerka sulfametoksazola se presnovi v jetrih. Ledvice tako snovi kot njihove presnovke skoraj v celoti izločijo zaradi glomerulne filtracije in tubularne sekrecije, zaradi česar je koncentracija obeh učinkovin v urinu veliko večja kot v krvi. Približno 2/3 odmerka trimetoprima in 1/4 odmerka sulfametoksazola se izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Majhna količina vsake snovi se izloči z blatom. T0,5 sulfametoksazola je približno 11 ur, trimetoprima - približno 10 ur. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se T0,5 obeh snovi podaljša. Intermitentna ali neprekinjena ambulantna peritonealna dializa pomembno ne vpliva na izločanje kotrimoksazola. Sulfametoksazol in trimetoprim se znatno odstranita s hemodializo in hemofiltracijo. Farmakokinetika sulfametoksazola in trimetoprima pri bolnikih z zmerno ali hudo jetrno okvaro se ne razlikuje bistveno od farmakokinetike pri zdravih osebah. Pri bolnikih s cistično fibrozo se ledvični očistek trimetoprima in presnovni očistek sulfametoksazola povečata; posledično se za obe snovi poveča skupni plazemski očistek in T0,5 v fazi izločanja skrajša. Farmakokinetika sulfametoksazola in trimetoprima pri pediatrični populaciji je odvisna od starosti: v novorojenčkih je omejena v prvih 2 mesecih življenja, čemur sledi povečanje izločanja, povečanje celotnega očistka in skrajšanje T0,5 v fazi izločanja; razlike so najpomembnejše pri dojenčkih (> 1,7 meseca do 24 mesecev) in se s starostjo zmanjšujejo v primerjavi z malčki (1 leto do 3,6 leta), otroki (7,5 let in <10 let) ) in odrasli.

Odmerjanje

Ustno. Otroci do 12. leta (v obliki sirupa): 36 mg / kg telesne mase / dan ko-trimoksazola (tj. 30 mg / kg telesne mase / dan sulfametoksazola in 6 mg / kg telesne mase / dan trimetoprima), v dveh deljenih odmerkih 12 h). Običajno - dojenčki od 6. tedna do 5. meseca starosti: 2,5 ml na 12 ur; otroci od 6. meseca starosti do 5 let: 5 ml na 12 ur; otroci od 6 do 12 let: 10 ml na 12 ur. Za zdravljenje pljučnice Pneumocystis jirovecii uporabite odmerek največ 120 mg / kg / dan ko-trimoksazola (tj. 100 mg / kg / dan sulfametoksazola in 20 mg / kg telesne mase / dan trimetoprim), v enakih razdeljenih odmerkih, danih vsakih 6 ur, 14 dni; pri profilaksi pljučnice Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / dan kotrimoksazola (tj. 750 mg / m2 / dan sulfametoksazola in 150 mg / m2 / dan trimetoprima), v dveh deljenih odmerkih vsakih 12 h v naslednjih 3 dneh na teden (največji dnevni odmerek je 1920 mg kotrimoksazola, tj.1600 mg sulfametoksazola in 320 mg trimetoprima). Odrasli in otroci, starejši od 12 let (v obliki tablet; pri bolnikih, ki tablet ne morejo pogoltniti, lahko uporabimo sirup): 960 mg na 12 ur; pri hudih okužbah 1440 mg na 12 ur. Za dolgotrajno zdravljenje (več kot 14 dni) je najmanjši odmerek 480 mg na 12 ur. Pri akutnih okužbah je treba zdravilo dajati najmanj 5 dni ali vsaj 2 dni že kažejo znake okužbe. Za zdravljenje pljučnice Pneumocystis jirovecii uporabite odmerek največ 120 mg / kg / dan kotrimoksazola (tj. 100 mg / kg / dan sulfametoksazola in 20 mg / kg / dan trimetoprima) v enakih razdeljenih odmerkih. daje vsakih 6 ur 14 dni; za profilakso pljučnice Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg enkrat na dan. Zdravljenje mehkih čir: 960 mg na 12 ur; če po 7 dneh ni vidnih znakov izboljšanja, razmislite o jemanju zdravila še 7 dni (vendar lahko odziv na zdravljenje povzroči, da bolezen povzročajo odporni sevi). Zdravljenje nezapletenega akutnega vnetja sečil: enkrat (po možnosti pred spanjem) 1920-2880 mg. Posebne skupine bolnikov. Bolniki z ledvično insuficienco z očistkom kreatinina (CCr)> 30 ml / min - standardni odmerek; CCr 15-30 ml / min - polovica standardnega odmerka; CCr Način uporabe. Pripravek vzemite po obroku.

Indikacije

Okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ko-trimoksazol, pri zdravljenju odraslih, mladostnikov in otrok, starejših od 6 tednov.Okužba dihalnih poti - pri poslabšanju kroničnega bronhitisa. Vnetje srednjega ušesa. Okužba prebavnega trakta, vključno s tifusno mrzlico in drisko potnikov. Zdravljenje in preprečevanje (primarno in sekundarno) pljučnice Pneumocystis jirovecii pri odraslih in otrocih, zlasti pri močno oslabelih bolnikih. Okužba sečil in mehka razjeda. Uporablja se lahko po preučitvi razmerja med koristmi in tveganji, preverjanju epidemioloških podatkov in odpornosti bakterij. Pri odločitvi za zdravljenje pripravka je treba upoštevati uradna priporočila glede pravilne uporabe antibakterijskih zdravil. Zdravilo je treba uporabljati za zdravljenje ali preprečevanje okužb le, kadar se potrdi ali upravičeno sumi, da jih povzročajo bakterije ali drugi mikroorganizmi, občutljivi na kotrimoksazol. Če takšnih podatkov ni, bi moral empirični izbor ustreznega antibiotičnega zdravljenja upoštevati lokalne epidemiološke razmere in občutljivost na zdravila.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za ko-trimoksazol ali katero koli pomožno snov. Huda poškodba jetrnega parenhima. Huda ledvična odpoved s CCr <15 ml / min. Sočasna uporaba dofetilida. Otroci do 6. tedna starosti.

Previdnostni ukrepi

Kotrimoksazola ne uporabljajte, razen v nujnih primerih, pri bolnikih: s pomanjkanjem G-6-PD (tveganje za hemolizo; če je potrebno zdravljenje, je treba dajati le minimalne odmerke zdravila); s hudimi hematološkimi motnjami. Hematološki neželeni učinki, povezani s pomanjkanjem folinske kisline, se lahko pojavijo pri starejših, pri bolnikih s predhodno pomanjkanjem folinske kisline ali pri bolnikih z ledvično insuficienco (ti simptomi izginejo po uporabi folinske kisline). Uporabljajte previdno pri starejših, z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter ali v primeru sočasne uporabe drugih zdravil (povečano tveganje za resne neželene učinke); s hudo alergijo ali bronhialno astmo v anamnezi; s porfirijo; z okvarjenim delovanjem ščitnice. Pri bolnikih, ki se dolgotrajno zdravijo s ko-trimoksazolom, je treba nadzorovati redne krvne preiskave, preiskave urina in delovanje ledvic. Za preprečevanje kristalurije je treba zagotoviti ustrezen vnos tekočine in diurezo. Pri bolnikih z okvarjenim metabolizmom kalija, ledvično odpovedjo, zdravljenjem z zdravili, ki povzročajo hiperkaliemijo, pa tudi pri bolnikih, ki prejemajo velike odmerke ko-trimoksazola (npr. Za zdravljenje pljučnice Pneumocystis jirovecii), je treba skrbno spremljati delovanje ledvic in koncentracijo kalija v krvi. Če se med zdravljenjem pojavi kašelj ali težko dihanje ali se nepričakovano poslabša, je treba bolnika ponovno oceniti in razmisliti o prekinitvi zdravljenja s ko-trimoksazolom zaradi tveganja za eozinofilni ali alergijski alveolitis. Bolnike, ki se zdravijo s kotrimoksazolom, je treba nadzorovati glede kožnih reakcij. Če se pojavijo kožni izpuščaji, hude hematološke motnje ali drugi resni neželeni učinki, je treba zdravljenje takoj prekiniti. Kotrimoksazola ni mogoče ponovno uporabiti pri bolnikih, pri katerih se je po uporabi pripravka razvil Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza. Bolniki, ki spadajo v skupino "počasnih acetilatorjev", so lahko bolj nagnjeni k individualni preobčutljivosti za sulfonamide (idiosinkratski pojav). Zaradi vsebnosti sorbitola sirupa ne smemo uporabljati pri bolnikih z intoleranco za fruktozo.

Neželena aktivnost

Pogosti: slabost, bruhanje, povišane vrednosti transaminaz, povišan dušik sečnine v krvi, povišan kreatinin v krvi, izbruh zdravila, eksfoliativni dermatitis, izpuščaj, makulopapularni izpuščaj, izpuščaj podoben izpuščaj, eritem, pruritus. Občasni: driska, psevdomembranski enteritis, zvišan bilirubin v krvi, hepatitis, glivične okužbe (npr. Kandidiaza), konvulzije, ledvična disfunkcija, urtikarija. Redki: levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anemija (megaloblastna, hemolitična, avtoimunska, aplastična), stomatitis, glositis, bolečine v venah in flebitis, holestaza, hipoglikemija (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, bolezni jeter, podhranjenosti) ali tisti, ki prejemajo velike odmerke kotrimoksazola), nevropatija (vključno s periferno nevropatijo in parestezijo), halucinacije, kristalurija. Zelo redki: methemoglobinemija, agranulocitoza, pancitopenija, alergijski miokarditis, tinitus, omotica, uveitis, jetrna nekroza, preobčutljivost in alergijske reakcije (vročina, angioedem, anafilaktoidne reakcije, serumska bolezen), rabdomioliza, ataksija, aseptični meningitis, psevdo-dermatitis, intersticijski nefritis, povečana diureza, pljučni infiltrati, multiformni eritem, fotoobčutljivost, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, izpuščaj (z eozinofilijo in sistemskimi simptomi) , Enoch-Schonlein purpura. Neznano: vaskulitis mrežnice, akutni pankreatitis, sindrom atrofije žolčnega kanala, hiperkaliemija (zlasti pri bolnikih z okvarjenim metabolizmom kalija, ledvično insuficienco ali jemanjem zdravil, ki zvišujejo raven kalija, ali zdravljenih z velikimi odmerki trimetoprima, ki se uporablja za zdravljenje vnetja). pneumocystis jirovecii), hiponatriemija, artralgija, mialgija, cerebralni vaskulitis, pljučnica, vaskulitis, nekrotizirajoči vaskulitis, granulomatoza s poliangiitisom, poliarteritis nodosa. Nekateri bolniki z akutnim pankreatitisom so imeli resne bolezni, vključno z aidsom. Pri bolnikih s HIV so vrste neželenih učinkov podobne splošni populaciji, vendar so nekateri neželeni učinki lahko pogostejši in imajo drugačno klinično sliko - zelo pogosti: levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anoreksija, slabost, bruhanje, driska, zvišana telesna temperatura (običajno z pojav makulo-papularnega izpuščaja), povečane ravni transaminaz, hiperkaliemija, makulo-papularni izpuščaj, pruritus; občasni: hiponatriemija, hipoglikemija.

Nosečnost in dojenje

Tveganje malformacij ploda pri ženskah, zdravljenih s ko-trimoksazolom v zgodnji nosečnosti, ni jasno dokazano. Ker trimetoprim in sulfametoksazol prehajata skozi placento in lahko vplivata na presnovo folne kisline, je treba o uporabi kotrimoksazola med nosečnostjo razmisliti le, če pričakovane koristi odtehtajo možna tveganja za plod. V tem primeru je 5 mg folne kisline na dan priporočljivo za nosečnice ali ženske, ki nameravajo zanositi med jemanjem kotrimoksazola. Če je mogoče, se je treba v zadnji fazi nosečnosti izogibati uporabi kotrimoksazola zaradi nevarnosti zlatenice pri novorojenčku. Trimetoprim in sulfametoksazol se izločata v materino mleko. Čeprav je količina zdravil, ki jih jemlje dojenček, majhna, je treba tveganje za dojenčka (subkortikalna zlatenica, preobčutljivost) pretehtati glede na pričakovane terapevtske koristi za mater.

Komentarji

Kotrimoksazol lahko preceni rezultate kreatinina v krvi (približno 10%) z uporabo reakcije Jaffe z bazičnim pikratom; lahko povzroči lažne koncentracije metotreksata v krvi s konkurenčno vezavo beljakovin z uporabo bakterijske dihidrofolat reduktaze kot vezavne beljakovine (pri merjenju ravni metotreksata z radioimunskim testom ne pride do motenj). Informacije, pripravljene na podlagi Povzetek glavnih značilnosti zdravila 17.08.2017 Trenutni SmPC je na voljo na www.roche.pl.

Interakcije

Trimetoprim je zaviralec organskega kationskega prenašalca 2 (OCT2) in šibek zaviralec CYP2C8. Sulfametoksazol je šibek zaviralec CYP2C9. Sistemska izpostavljenost zdravilom, ki se prenašajo z OCT2 (npr. Dofetilidom, amantadinom, memantinom in lamivudinom), se lahko poveča ob sočasni uporabi s kotrimoksazolom. Pripravek znatno poveča koncentracijo in izpostavljenost dofetilidu, povečuje tveganje za hude prekatne aritmije, vključno s torsade de pointes - uporaba z dofetilidom je kontraindicirana. Pri bolnikih, ki jemljejo amantadin ali memantin, obstaja večje tveganje za nevrološke neželene dogodke, npr. Delirij in mioklonus. Sistemska izpostavljenost zdravilom, ki se primarno presnavljajo s CYP2C8 (paklitaksel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon in pioglitazon), se lahko poveča ob sočasni uporabi s ko-trimoksazolom. Paklitaksel in amiodaron imata ozek terapevtski indeks - sočasna uporaba s kotrimoksazolom ni priporočljiva. Tako dapson kot kotrimoksazol lahko povzročita methemoglobinemijo, ki ima potencial tako za farmakokinetične kot farmakodinamične interakcije, pri sočasni uporabi pa je treba bolnike nadzorovati glede methemoglobinemije; če je mogoče, razmislite o alternativnih terapijah. Bolnike, ki prejemajo repaglinid, rosiglitazon ali pioglitazon, je treba redno nadzorovati glede hipoglikemije. Sistemska izpostavljenost zdravilom, ki se primarno presnavljajo s CYP2C9, se lahko poveča ob sočasni uporabi s kotrimoksazolom; med drugim zadeva nw zdravila: kumarini (varfarin, acenokumarol, fenprokumon) - nadzorujejo koagulacijske parametre; fenitoin - spremljati simptome toksičnosti fenitoina; sulfonilsečnine (glibenlamid, gliklazid, glipizid, klorpropamid in tolbutamid) - redno preverjajte glukozo v krvi (lahko pride do hipoglikemije). Med sočasno uporabo kotrimoksazola se lahko pojavi povečana koncentracija digoksina v krvi, zlasti pri starejših bolnikih - preverite koncentracijo digoksina v krvi. Uporaba kotrimoksazola z mielosupresivnimi ali nefrotoksičnimi zdravili, kot so nukleozidni analogi, takrolimus, azatioprin ali merkaptopurin, povečuje tveganje za mielo- in nefrotoksičnost - bolnike je treba med sočasno uporabo skrbno nadzirati. Izogibati se je treba sočasni uporabi s klozapinom, to je zdravilom, ki lahko povzroči agranulocitozo. Pri starejših bolnikih, ki sočasno jemljejo določene diuretike, zlasti tiazide, so opazili povečano incidenco trombocitopenije - število trombocitov je treba redno spremljati pri bolnikih, ki prejemajo diuretike. Sulfametoksazol se lahko kosa z vezavo na serumske beljakovine in ledvičnim transportom metotreksata, s čimer se poveča prosta frakcija metotreksata in celotna izpostavljenost metotreksata v telesu; trimetoprim ima majhno afiniteto za humani dehidrofolat reduktazo, vendar lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti če so prisotni drugi dejavniki tveganja, kot so: starost, hipoalbuminemija, nenormalno delovanje ledvic, zmanjšana rezerva kostnega mozga in uporaba velikih odmerkov metotreksata - bolnike s tveganjem je treba zdraviti folna kislina ali kalcijev folinat za preprečevanje škodljivih učinkov metotreksata na hemopoezo. Poročali so o pancitopeniji pri bolnikih, ki so sočasno jemali trimetoprim in metotreksat. Kotrimoksazol, ki se uporablja s pirimetaminom (v odmerku> 25 mg / teden), lahko povzroči megaloblastično anemijo. Kotrimoksazol učinkuje na kalij - previdni moramo biti, kadar ga dajemo sočasno z drugimi zdravili, ki zvišujejo raven kalija v krvi, npr. Zaviralci ACE in zaviralci angiotenzinskih receptorjev, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in prednizolon. Pri bolnikih, zdravljenih s kotrimoksazolom in ciklosporinom po presaditvi ledvic, so opazili prehodno poslabšanje delovanja ledvic. Kotrimoksazol krepi učinek peroralnih hipoglikemičnih zdravil - priporočljiva je pogostejša kontrola glikemije in možna sprememba odmerka antidiabetikov med in po uporabi kotrimoksazola.

Cena

Bactrim®, cena 100% PLN 12,58

Pripravek vsebuje snov: kotrimoksazol