Abilify

1 viala (1,3 ml) vsebuje 9,75 mg aripiprazola.

Ukrepanje

Antipsihotično zdravilo. Aripiprazol kaže kombiniran delni agonistični učinek na receptorje za dopamin D2 in serotonin 5-HT1a ter antagoniste na receptorju za serotonin 5-HT2a. In vitro kaže visoko afiniteto za dopaminske D2 in D3, serotoninske receptorje 5-HT1a in 5-HT2a ter zmerno afiniteto za dopaminske receptorje D4, serotoninske 5-HT2c in 5-HT7 ter α-1 adrenergične in histaminske receptorje H1. Aripiprazol ima tudi zmerno afiniteto do mest ponovnega privzema serotonina, vendar ne pomembne afinitete za muskarinske receptorje. Absolutna biološka uporabnost po intramuskularni uporabi je 100%. AUC aripiprazola v prvih 2 urah po intramuskularni injekciji je bila po enakem odmerku formulacije tablete 90% večja od AUC. V terapevtskih koncentracijah se aripiprazol in dehidroaripiprazol (aktivni presnovek) več kot 99% vežeta na serumske beljakovine, predvsem albumin. Aripiprazol se v veliki meri presnavlja v jetrih, pri čemer ga posredujejo encimi CYP3A4 in CYP2D6. V stanju dinamičnega ravnovesja aktivni presnovek, dehidro-aripiprazol, predstavlja približno 40% AUC aripiprazola v plazmi. Aripiprazol se v glavnem izloča v obliki presnovkov z urinom - 27% in blatom - 60%. T0,5 je približno 75 ur pri bolnikih s povečano aktivnostjo CYP2D6 in približno 146 ur pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo CYP2D6.

Odmerjanje

Intramuskularno (v deltoidno mišico ali globoko v glutealno mišico, izogibajte se maščobnim predelom). Odrasli. Priporočeni začetni odmerek je 9,75 mg (1,3 ml) v enkratni injekciji. Učinkoviti odmerek je 5,25–15 mg v obliki ene injekcije. Na podlagi individualne klinične presoje se lahko daje nižji odmerek 5,25 mg (0,7 ml), ki mora vključevati tudi razmislek o zdravilih, ki so že dana za vzdrževalno ali akutno zdravljenje. Na podlagi klinične presoje se lahko po 2 urah po prvi injekciji dodeli druga injekcija z največ 3 injekcijami v 24 urah. Največji dnevni odmerek aripiprazola je 30 mg (vključno z vsemi oblikami aripiprazola). Otroci in mladostniki: Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih in mladostnikih, starih od 0 do 17 let, nista bili dokazani. Posebne skupine bolnikov. Pri osebah z blago do zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Zaradi nezadostnih podatkov pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je treba odmerek skrbno prilagoditi; pri tej skupini bolnikov je treba previdno uporabljati najvišji dnevni odmerek 30 mg. Pri bolnikih z ledvično insuficienco odmerka ni treba prilagajati. Pri starejših bolnikih (starih 65 let in več) je treba razmisliti o nižjem začetnem odmerku, če klinične okoliščine to dopuščajo. Odmerek aripiprazola je treba zmanjšati ob sočasni uporabi s sredstvom, ki močno zavira CYP3A4 ali CYP2D6. Ko se zaviralec CYP3A4 ali CYP2D6 umakne iz kombiniranega zdravljenja, je treba odmerek aripiprazola povečati. Pri sočasni uporabi z močno induktorji CYP3A4 je treba odmerek aripiprazola povečati. Po umiku induktorja CYP3A4 je treba odmerek aripiprazola ponovno zmanjšati na priporočeni odmerek. Pripravek je pripravljen za uporabo in namenjen kratkoročni uporabi.

Indikacije

Hitro obvladovanje tesnobe in motenega vedenja pri odraslih bolnikih s shizofrenijo ali pri bolnikih z maničnimi epizodami bipolarne motnje I, kadar peroralno zdravljenje ni primerno. Takoj, ko je klinično primerno, je treba zdravljenje z raztopino aripiprazola za injiciranje prekiniti in začeti zdravljenje s peroralnim aripiprazolom.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.

Previdnostni ukrepi

Priprave ne smete dajati intravensko ali subkutano. Učinkovitost raztopine za injiciranje aripiprazola pri anksioznosti in vedenjskih motnjah ni bila dokazana z vidika drugih stanj, kot so shizofrenija in manične epizode pri bipolarni motnji I. Če je poleg parenteralnega zdravljenja z aripiprazolom potrebno zdravljenje s parenteralnim benzodiazepinom Injekcijsko obliko je treba bolnike skrbno nadzirati zaradi prekomerne sedacije in ortostatskega padca krvnega tlaka. Bolnike, ki prejemajo raztopino aripiprazola za injiciranje, je treba skrbno spremljati glede posturalne hipotenzije. Redno je treba spremljati krvni tlak, srčni utrip, hitrost dihanja in raven zavesti. Varnosti in učinkovitosti raztopine aripiprazola za injiciranje pri bolnikih z zastrupitvijo z alkoholom ali drogami niso ocenili. Pri zdravljenju z antipsihotiki lahko pride do kliničnega izboljšanja v nekaj dneh do nekaj tednih. Ves ta čas je treba bolnika natančno spremljati. Bolnike, ki se zdravijo z antipsihotiki, je treba nadzorovati glede znakov samomorilnega vedenja. Poročali so o pojavu samomorilnega vedenja kmalu po začetku ali zamenjavi antipsihotičnega zdravljenja. Zdravljenje z aripiprazolom pri visoko tveganih bolnikih je treba skrbno spremljati. Aripiprazol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi (miokardni infarkt ali ishemična bolezen v anamnezi, srčno popuščanje ali motnje prevajanja), cerebrovaskularnimi boleznimi, stanji, ki povzročajo hipotenzijo (dehidracija, zmanjšanje volumna in zdravljenje z antihipertenzivnimi zdravili) ali arterijska hipertenzija, vključno s progresivno ali maligno. Zaradi tveganja za vensko trombembolijo (VTE) je treba pred in med zdravljenjem z zdravilom ugotoviti vse možne dejavnike tveganja za VTE in izvesti ustrezne preventivne ukrepe. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z družinsko anamnezo podaljšanja intervala QT. Če se pojavijo znaki ali simptomi tardivne diskinezije, je treba razmisliti o zmanjšanju ali ukinitvi odmerka.Ti simptomi se lahko začasno poslabšajo ali celo pojavijo po prekinitvi zdravljenja. V pediatričnih kliničnih preskušanjih z aripiprazolom so opazili akatizijo in parkinsonizem. Če se pojavijo znaki in simptomi drugih ekstrapiramidnih motenj, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka in natančnem kliničnem spremljanju. Če se pojavijo znaki in simptomi nevroleptičnega malignega sindroma (NMS) ali nepojasnjena visoka temperatura brez drugih manifestacij NMS, je treba zdravljenje z vsemi antipsihotiki, vključno z aripiprazolom, prekiniti. Aripiprazol je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so v anamnezi imeli epileptične napade ali so imeli epileptične napade. Starejši bolniki s psihozo, povezano z Alzheimerjevo boleznijo, zdravljeni z aripiprazolom, so imeli večje tveganje za smrt v primerjavi s placebom (bolniki, zdravljeni z aripiprazolom, so imeli incidenco 3,5%, placebo do 1,7%). ; večina smrtnih primerov se je zdela bodisi kardiovaskularna (npr. srčno popuščanje, nenadna smrt) bodisi nalezljiva (npr. pljučnica). Pri starejših so poročali o cerebralnih neželenih učinkih (npr. Možganska kap, prehodni ishemični napadi), vključno s smrtnimi. Pripravek ni indiciran za zdravljenje psihoz, povezanih z demenco. Bolnike, ki se zdravijo s kakršnimi koli antipsihotiki, vključno z aripiprazolom, je treba nadzorovati glede znakov in simptomov, povezanih s hiperglikemijo (kot so pretirana žeja, poliurija, povečan apetit in šibkost); bolnike s sladkorno boleznijo ali dejavnike tveganja za sladkorno bolezen je treba redno spremljati zaradi poslabšanja glikemičnega nadzora. Med jemanjem aripiprazola se lahko pojavijo simptomi alergijske reakcije. Med zdravljenjem pri mladostnikih z bipolarno motnjo je treba spremljati povečanje telesne mase in razmisliti o zmanjšanju odmerka, če je povečanje telesne mase klinično pomembno. Uporaba antipsihotikov je povezana z upočasnitvijo gibljivosti požiralnika in tveganjem za aspiracijo - zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jim grozi aspiracijska pljučnica. Poročali so o patološki odvisnosti od iger na srečo pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo (ne glede na to, ali so ti bolniki v preteklosti že igrali igre, so pri bolnikih z anamnezo odvisnosti od iger na srečo večje tveganje za tak učinek in jih je treba natančno spremljati), povečan spolni nagon, kompulzivno potreba po porabi denarja, prenajedanje ali kompulzivno prehranjevanje ter druga impulzivna ali kompulzivna vedenja. v primeru takšnih pozivov je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Kljub visokemu sočasnemu obstoju bipolarne motnje I in ADHD so podatki o varnosti kombinacije pripravka in poživil zelo omejeni - pri sočasni uporabi teh zdravil je potrebna posebna previdnost. Izkušenj pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni.

Neželena aktivnost

Pogosti: diabetes mellitus, nespečnost, tesnoba, nemir (zlasti gibanje), akatizija, ekstrapiramidna motnja, tremor, glavobol, sedacija, zaspanost, omotica, zamegljen vid, zaprtje, dispepsija, slabost, hipersalivacija, bruhanje, utrujenost. Občasni: hiperprolaktinemija, hiperglikemija, depresija, hiperseksualnost, tardivna diskinezija, distonija, diplopija, tahikardija, zvišan diastolični krvni tlak, ortostatska hipotenzija, kolcanje, suha usta. Neznana: levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, alergijske reakcije (npr. Anafilaktična reakcija, angioedem, vključno z otekanjem jezika, otekanje obraza, pruritus ali urtikarija), diabetična hiperosmolarna koma, ketoacidoza, hiponatriemija, anoreksija, izguba teže, povečanje telesne mase, povečanje telesne mase poskusi samomora, samomorilne misli in dokončan samomor, patološka odvisnost od iger na srečo, motnje nadzora impulzov, požrešnost, kompulzivna potreba po porabi denarja, poriomanija, agresivno vedenje, prekomerna vznemirjenost, živčnost, nevroleptični maligni sindrom (NMS), grand mal konvulzije, serotoninski sindrom, motnje govora, nenadna nepojasnjena smrt, Torsades de pointes, podaljšanje intervala QT, ventrikularne aritmije, srčni zastoj, bradikardija, venska trombembolija (vključno s pljučno embolijo in globoko vensko trombozo), hipertenzija, sinkopa, aspiracijska pljučnica, spazem grlo, krč orofarinksa, vnetje trebušne slinavke , disfagija, driska, nelagodje v trebuhu, nelagodje v želodcu, odpoved jeter, hepatitis, zlatenica, zvišanje alanin aminotransferaze (ALT), zvišanje aspartat aminotransferaze (AST), zvišanje gamaglutamiltransferaze (GGTP), zvišanje alkalne fosfataze , fotoalergijska reakcija, alopecija, hiperhidroza, razgradnja progastih mišic (rabdomioliza), mialgija, otrdelost, urinska inkontinenca, zadrževanje urina, odtegnitveni sindrom novorojenčka, priapizem, motnje regulacije temperature (npr. hipotermija, pireksija), bolečine v prsih, periferni edem, zvišana glukoza v krvi, zvišan glikozilirani hemoglobin, nihala glukoza v krvi, povečana kreatin-fosfokinaza. Simptomi distonije (dolgotrajno nenormalno krčenje mišičnih skupin) se lahko pojavijo pri dovzetnih bolnikih v prvih dneh zdravljenja. Čeprav se ti simptomi lahko pojavijo pri majhnih odmerkih, se pogosteje in z večjo resnostjo pojavijo z visoko jakostjo in pri večjih odmerkih antipsihotikov prve generacije. Pri moških in mlajših starostnih skupinah so opazili povečano tveganje za akutno distonijo. Opazili so zvišanje in znižanje ravni prolaktina v serumu od izhodišča tako pri bolnikih, ki so jemali aripiprazol.

Nosečnost in dojenje

Zdravila se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če pričakovana korist jasno upravičuje potencialno tveganje za plod. Novorojenčki, izpostavljeni antipsihotikom (vključno z aripiprazolom) v tretjem trimesečju nosečnosti, so izpostavljeni neželenim učinkom, vključno z ekstrapiramidnimi in / ali odtegnitvenimi simptomi, ki se lahko po porodu razlikujejo po resnosti in trajanju. . Opazili so vznemirjenost, hipertonijo, hipotenzijo, tresenje, zaspanost, sindrom dihalne stiske ali motnje hranjenja. Zato je treba novorojenčke skrbno nadzirati. Aripiprazol se izloča v materino mleko, zato se je treba odločiti, ali prenehati z dojenjem ali prenehati z uporabo aripiprazola, pri čemer se upoštevajo koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za mater. Na podlagi podatkov iz študij toksičnosti za razmnoževanje Aripiprazol ni zmanjšal plodnosti.

Komentarji

Aripiprazol ima blag ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji zaradi možnih učinkov na centralni živčni sistem in vid (npr. Sedacija, zaspanost, sinkopa, zamegljen vid, diplopija).

Interakcije

Učinki, pridobljeni s študijami peroralnega aripiprazola. Zaradi svojega α1-adrenergičnega antagonizma lahko aripiprazol okrepi učinke nekaterih antihipertenzivnih zdravil. Glede na primarne učinke aripiprazola na osrednji živčni sistem je potrebna previdnost pri sočasni uporabi aripiprazola z zdravili za osrednje živčevje s prekrivajočimi se stranskimi učinki (kot je sedacija) ali z alkoholom. Previdno uporabljajte pri zdravilih, ki povzročajo podaljšanje intervala QT ali motnje elektrolitov. Sočasno dajanje raztopine lorazepama za injiciranje ni spremenilo farmakokinetike raztopine aripiprazola za injiciranje. Vendar je bila v študiji z enim odmerkom intramuskularnega dajanja aripiprazola (15 mg) zdravim osebam sočasno z intramuskularnim dajanjem lorazepama (2 mg) obseg sedacije pri sočasni uporabi večji kot pri samem aripiprazolu. Antagonist receptorjev H2 famotidin zmanjša stopnjo absorpcije aripiprazola, vendar ta učinek ni klinično pomemben. Aripiprazol se presnavlja na več načinov, vključno z encimoma CYP2D6 in CYP3A4. Vendar ga encimi iz skupine CYP1A ne presnavljajo, zato za kadilce tobaka ni treba uporabljati posebnih odmerkov. Močan zaviralec CYP2D6, kinidin, poveča AUC aripiprazola za 107%, medtem ko Cmax ostane nespremenjen. AUC in Cmax dehidro-aripiprazola, aktivnega presnovka, sta se zmanjšali za 32% in 47%. Če se kinidin in aripiprazol dajeta sočasno, je treba odmerek aripiprazola zmanjšati za približno polovico predpisanega. Drugi močni zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin, imajo lahko podobne učinke in v takih primerih je treba odmerek podobno zmanjšati. Močan zaviralec CYP3A4 (ketokonazol) poveča AUC in Cmax aripiprazola za 63% oziroma 37%, AUC in Cmax dehidroaripiprazola pa za 77% oziroma Cmax za 43%. V skupini z nizkim CYP2D6 lahko sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 poveča plazemske koncentracije aripiprazola v primerjavi s koncentracijami v zaviralcih CYP2D6. Pri sočasni uporabi ketokonazola ali drugih močnih zaviralcev CYP3A4 z aripiprazolom mora pričakovana korist presegati potencialno tveganje za bolnika. Pri sočasni uporabi ketokonazola z aripiprazolom je treba predpisani odmerek aripiprazola zmanjšati za približno polovico. Druga zdravila, ki močno zavirajo aktivnost CYP3A4, kot so itrakonazol in zaviralci proteaze HIV, imajo lahko podobne učinke kot ketokonazol, zato je treba odmerek v takih primerih podobno zmanjšati. Po ukinitvi zaviralca CYP2D6 ali 3A4 je treba odmerek aripiprazola povečati na raven pred uvedbo sočasnega zdravljenja. Kadar se sočasno z aripiprazolom uporabljajo šibki zaviralci CYP3A4 (npr. Diltiazem ali escitalopram) ali CYP2D6, lahko pričakujemo zmerno povečanje koncentracije aripiprazola. Po sočasni uporabi karbamazepina, močnega induktorja CYP3A4, se je geometrijska srednja vrednost Cmax in AUC aripiprazola zmanjšala za 68% oziroma 73% teh parametrov samo z aripiprazolom (30 mg). Podobno sta bili pri dehidro-aripiprazolu geometrični srednji vrednosti Cmax in AUC po sočasni uporabi karbamazepina za 69% in 71% nižji kot pri samostojnem zdravljenju z aripiprazolom. Zato je treba pri sočasni uporabi s karbamazepinom odmerek aripiprazola podvojiti. Drugi močni induktorji CYP3A4 (kot so rifampicin, rifabutin, fenitoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin in šentjanževka) naj bi imeli podobne učinke, zato je treba odmerek podobno povečati. Po ukinitvi močnega induktorja CYP3A4 je treba odmerek aripiprazola zmanjšati na priporočeni odmerek. Sočasna uporaba valproata ali litija z aripiprazolom ni povzročila nobenih klinično pomembnih sprememb v koncentracijah aripiprazola. Sočasna uporaba raztopine aripiprazola za injiciranje ni spremenila farmakokinetike raztopine lorazepama za injiciranje. Vendar je bila v študiji z enim odmerkom intramuskularnega dajanja aripiprazola (15 mg) zdravim osebam sočasno z intramuskularnim dajanjem lorazepama (2 mg) opažen ortostatski padec krvnega tlaka večji kot pri kombinaciji z lorazepamom. Med kliničnimi preskušanji odmerki aripiprazola 10–30 mg / dan niso pomembno vplivali na presnovo substratov CYP2D6 (razmerje dekstrometorfan / 3-metoksimorfinan), 2C9 (varfarin), 2C19 (omeprazol) in 3A4 (dekstrometorfan). Poleg tega aripiprazol in dehidroaripiprazol in vitro nista spremenila presnove, ki jo posreduje CYP1A2. Zato verjetno ne bo prišlo do klinično pomembnih interakcij med zdravili, ki jih presnavljajo ti encimi. Pri uporabi aripiprazola z valproatom, litijem ali lamotriginom ni prišlo do klinično pomembne spremembe koncentracije valproata, litija ali lamotrigina. Pri bolnikih, ki so jemali aripiprazol, so poročali o primerih serotoninskega sindroma in lahko se pojavijo znaki in simptomi tega stanja, zlasti ob sočasni uporabi drugih serotoninergičnih zdravil, kot so SSRI / SNRI ali zdravila, za katera je znano, da zvišujejo raven aripiprazola.

Cena

Abilify, 100% cena 19,82 PLN

Pripravek vsebuje snov: Aripiprazol