Zahron

1 tableta prah vsebuje 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg ali 40 mg rosuvastatina v obliki kalcijeve soli; tablete vsebujejo laktozo in kinolin rumeno (E104).

Ukrepanje

Rosuvastatin je selektiven in konkurenčen zaviralec HMG-CoA reduktaze, encima, ki določa hitrost pretvorbe 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A v mevalonat, predhodnik holesterola. Zdravilo poveča število receptorjev LDL na površini jetrnih celic, kar olajša sprejem in katabolizem LDL, zavira nastajanje VLDL v jetrih, kar vodi k zmanjšanju celotne količine LDL in VLDL. Znižuje koncentracijo zvišanega LDL-holesterola, celotnega holesterola in trigliceridov ter povečuje koncentracijo HDL-holesterola. Prav tako zniža ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG in poveča ApoA-I. Rosuvastatin zmanjša tudi razmerje LDL-C / HDL-C, skupni C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C in ApoB / ApoA-I. Po peroralni uporabi rosuvastatin doseže Cmax po približno 5 urah, absolutna biološka uporabnost pa je približno 20%. Vezava na plazemske beljakovine, predvsem albumin, je približno 90%.Presnavlja se v majhnem obsegu (10%). Presnovo rosuvastatina v glavnem posreduje izoencim CYP2C9, v manjši meri pa izoencimi 2C19, 3A4 in 2D6. Tako kot pri drugih zaviralcih HMG-CoA reduktaze tudi pri jemanju rosuvastatina v jetrih sodeluje OATP-C, membranski transporter v jetrih; je pomembna spojina pri izločanju rosuvastatina v jetrih. Približno 90% rosuvastatina se v nespremenjeni obliki izloči z blatom (absorbiran in neabsorbiran odmerek). Preostanek se izloči z urinom, približno 5% v nespremenjeni obliki. T0,5 v fazi izločanja je približno 19 ur.

Odmerjanje

Ustno. Odmerjanje je treba določiti individualno v skladu s trenutnimi priporočili, odvisno od cilja terapije in odziva bolnika na zdravljenje. Pred in med zdravljenjem morate biti na dieti, da znižate raven holesterola. Zdravljenje hiperholesterolemije: sprva 5-10 mg enkrat na dan, tako pri bolnikih, ki prej niso bili zdravljeni z drugimi statini, kot pri tistih, ki so bili zdravljeni z drugimi zaviralci HMG-CoA reduktaze. Po potrebi se odmerek lahko poveča po 4 tednih zdravljenja. Zaradi povečane incidence neželenih učinkov pri odmerku 40 mg se lahko končni odmerek poveča na 30 mg ali največji odmerek 40 mg le pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo, pri katerih obstaja veliko tveganje za bolezni srca in ožilja (zlasti pri bolnikih z družinsko anamnezo hiperholesterolemija), ki z odmerkom 20 mg niso dosegli pričakovanega cilja zdravljenja in jih redno spremljajo. Zdravljenje z odmerkom 30 mg ali 40 mg je treba izvajati pod nadzorom strokovnjaka. Preprečevanje srčno-žilnih dogodkov: 20 mg na dan. Posebne skupine bolnikov. Pri starejših (> 70 let), pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina. Otroci in mladostniki - od 6 do 17 let (Tannerjeva faza 10 mg / dan pri otrocih od 6 do 9 let in> 20 mg / dan pri otrocih, starih od 10 do 17 let. Povečanje odmerka mora temeljiti na individualnem odzivu in prenašanju otrok in mladostnikov na zdravljenje, kot priporočajo priporočila za pediatrično zdravljenje. Otroke mora zdraviti specialist. pri otrocih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo je omejena na majhno število otrok, starih od 8 do 17 let. Tablete po 30 mg in 40 mg niso namenjene otrokom in mladostnikom. Varnost in učinkovitost rosuvastatina pri otrocih, kako uporabljati Izdelek se lahko uporablja. jemati kadar koli v dnevu, s hrano ali brez nje.

Indikacije

Tab. prah 5 mg, 10 mg, 20 mg in 40 mg. Zdravljenje hiperholesterolemije. Primarna hiperholesterolemija (tip IIa) ali mešana dislipidemija (tip IIb) kot dodatek k prehrani, kadar prehrana in druga nefarmakološka zdravljenja (npr. Gibanje, izguba telesne teže) niso ustrezna. Homozigotna družinska hiperholesterolemija kot dodatek k dieti in drugim zdravilom za zniževanje lipidov (npr. Afereza LDL) ali kadar druga zdravila niso primerna. Preprečevanje večjih kardiovaskularnih dogodkov: pri bolnikih z velikim tveganjem, da bodo prvič doživeli tak dogodek, skupaj z ukrepi za zmanjšanje drugih dejavnikov tveganja. Tab. prah 15 mg in 30 mg. Zdravljenje hiperholesterolemije. Pri odraslih, mladostnikih in otrocih, starih ≥ 6 let, in primarni hiperholesterolemiji (tip IIa, vključno s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo) ali mešani dislipidemiji (tip IIb), kot dodatek k prehrani, kadar je prehrana in druga nefarmakološka obdelava (npr. Vadba, zmanjšanje telesna teža) nezadostna. Homozigotna družinska hiperholesterolemija kot dodatek k dieti in drugim zdravljenjem za zniževanje lipidov (npr. Afereza LDL) ali če druga zdravila niso primerna. Preprečevanje večjih kardiovaskularnih dogodkov: pri bolnikih, pri katerih tveganje za dogodek prvič velja za visoko, skupaj z ukrepi za zmanjšanje drugih dejavnikov tveganja.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za rosuvastatin ali druge sestavine pripravka. Aktivna bolezen jeter, vključno z nepojasnjenim stalnim zvišanjem serumskih transaminaz in več kot 3-kratnim zvišanjem nad zgornjo mejo normale (ZNM) pri eni od njih. Huda okvara ledvic (očistek kreatinina <30 ml / min). Miopatija. Sočasno zdravljenje s ciklosporinom. Nosečnost. Obdobje dojenja. Ženske v rodni dobi, ki ne uporabljajo učinkovite kontracepcije. Poleg tega je uporaba odmerkov 30 mg in 40 mg kontraindicirana pri bolnikih z dejavniki, ki povzročajo miopatijo ali rabdomiolizo; Sem spadajo: zmerna ledvična okvara (očistek kreatinina <60 ml / min), hipotiroidizem, gensko pogojene mišične bolezni pri bolniku ali njegovih družinskih članih, pojav simptomov mišične okvare po uporabi drugega zaviralca HMG-CoA reduktaze ali zdravila iz skupine s fibratom, zloraba alkohola, situacije, ko se koncentracija zdravila v krvi lahko poveča, azijski izvor, sočasna uporaba fibratov.

Previdnostni ukrepi

Rosuvastatin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z dejavniki, ki povzročajo miopatijo ali rabdomiolizo, kot so: ledvična disfunkcija, hipotiroidizem, gensko pogojena mišična bolezen pri bolniku ali njegovih družinskih članih, razvoj simptomov mišične okvare po uporabi drugega zaviralca ali zdravila HMG-CoA reduktaze fibrati, zloraba alkohola, starost> 70 let, situacije, ko se lahko koncentracija v krvi zviša (npr. pri azijskih bolnikih, pri katerih je izpostavljenost rosuvastatinu povečana). Tveganje za miopatijo se lahko poveča tudi z interakcijami rosuvastatina z zdravili (farmakokinetične ali farmakodinamične interakcije; glejte tudi interakcije). Pri skupinah bolnikov s povečanim tveganjem za miopatijo je treba tveganja zdravljenja pretehtati glede na možne koristi, med zdravljenjem pa je priporočljivo spremljanje bolnika. Pred začetkom zdravljenja z rosuvastatinom je treba izmeriti koncentracijo kreatin kinaze (CK); če se znatno poveča (> 5 x ZMN), je treba opraviti pregled po 5-7 dneh. Zdravljenja se ne sme začeti, če je kontrolna CK> 5 x ZMN. Če se med zdravljenjem z rosuvastatinom pojavijo nepojasnjene bolečine v mišicah, šibkost ali mišični krči, zlasti kadar jih spremlja slabo počutje ali zvišana telesna temperatura, je treba izmeriti ravni CK; zdravljenje je treba prekiniti, če so ravni CK znatno povišane (> 5-kratna ZNM) ali če so mišični simptomi hudi in neprijetni pri vsakodnevnih aktivnostih (tudi če so ravni CK ≤ 5-krat ZMN). Po razrešitvi kliničnih simptomov in znižanju ravni CK na normalno lahko ob natančnem opazovanju bolnika razmislimo o ponovni uporabi rosuvastatina ali drugega zaviralca HMG-CoA v najmanjšem odmerku. Če je bolnik asimptomatski, ni potrebno rutinsko spremljanje ravni CK. Med zdravljenjem s statini ali po njem so poročali o zelo redkih primerih imunsko posredovane nekrotizirajoče miopatije (IMNM); Klinične značilnosti IMNM so stalna šibkost proksimalnih mišic in povečana aktivnost CK, ki se nadaljuje kljub prekinitvi zdravljenja s statini. Rosuvastatina se ne sme uporabljati, če ima bolnik akutno, hudo stanje, ki kaže na miopatijo ali je naklonjeno razvoju sekundarne ledvične odpovedi zaradi rabdomiolize (npr. Sepsa, hipotenzija, večja operacija, travma, hude presnovne, endokrine in elektrolitske motnje ali nenadzorovani napadi). . Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zlorabo alkohola in / ali z anamnezo bolezni jeter. Pred začetkom zdravljenja s pripravkom je treba opraviti teste delovanja jeter, po treh mesecih je treba opraviti še en test.Zdravilu je treba ukiniti ali zmanjšati odmerek, če je aktivnost transaminaz več kot trikrat večja od zgornje mejne vrednosti. Pri bolnikih s sekundarno hiperholesterolemijo, ki jo povzroča hipotiroidizem ali nefrotski sindrom, je treba osnovno bolezen pred začetkom zdravljenja s pripravkom ustrezno zdraviti. Zaradi povečanega tveganja za proteinurijo pri bolnikih, zdravljenih s 30 mg ali 40 mg, je treba pri rutinskih nadaljnjih obiskih razmisliti o spremljanju ledvične funkcije. Če obstaja sum, da se pri bolniku razvije intersticijska pljučna bolezen (kaže se z dispnejo, suhim kašljem, splošnim poslabšanjem - utrujenostjo, izgubo teže, zvišano telesno temperaturo), je treba zdravljenje s statini prekiniti. Statini lahko povečajo raven glukoze v krvi in ​​lahko povzročijo hiperglikemijo pri nekaterih bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj diabetesa, zato je potrebna ustrezna oskrba s sladkorno boleznijo. Vendar to tveganje ne bi smelo biti razlog za prekinitev zdravljenja s statini, saj je korist od zmanjšanja tveganja za vaskularne motnje s statini večja. Ogrožene bolnike (z glukozo na tešče 5,6-6,9 mmol / l, ITM> 30 kg / m2, povišanimi trigliceridi, hipertenzijo) je treba spremljati tako klinično kot biokemično v skladu z nacionalnimi smernicami. . Zaradi vsebnosti laktoze zdravila ne smemo uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze. Zaradi prisotnosti kinolinsko rumene (E104) lahko zdravilo povzroči alergijske reakcije.

Neželena aktivnost

Pogosti: diabetes mellitus (pogostnost odvisna od dejavnikov tveganja: glukoza na tešče ≥ 5,6 mmol / l, ITM> 30 kg / m2, povišani trigliceridi, hipertenzija v anamnezi), glavobol, omotica, zaprtje, slabost, bolečine v želodcu, bolečine v mišicah, šibkost. Občasni: pruritus, izpuščaj, urtikarija. Redki: trombocitopenija, preobčutljivostne reakcije (vključno z angioedemom), pankreatitis, zvišanje jetrnih transaminaz, miopatija (vključno z miozitisom) in rabdomioliza. Zelo redki: polinevropatija, okvara spomina, zlatenica, hepatitis, bolečine v sklepih, hematurija, ginekomastija. Neznane: depresija, periferna nevropatija, motnje spanja (vključno z nespečnostjo in nočnimi morami), kašelj, dispneja, driska, Stevens-Johnsonov sindrom, bolezen tetive (včasih zapletena zaradi rupture), imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija, poškodbe tetiv, otekanje. Pri bolnikih, zdravljenih z rosuvastatinom, so poročali o: proteinuriji (pretežno cevastega izvora; zlasti pri bolnikih, zdravljenih z velikimi odmerki; dokazano je, da proteinurija ni predhodnica akutne ali progresivne ledvične bolezni); povečanje aktivnosti kreatin kinaze. Pri nekaterih statinih so poročali tudi o spolni disfunkciji in intersticijski pljučni bolezni (zlasti pri dolgotrajni uporabi). Incidenca rabdomiolize, hudih neželenih učinkov ledvic in jeter je večja z odmerkom 40 mg. Pri otrocih in mladostnikih so pogosteje opazili zvišanje CK> 10-krat ZMN in simptome mišic kot pri odraslih.

Nosečnost in dojenje

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana. Ženske v rodni dobi morajo uporabljati učinkovito kontracepcijo.

Komentarji

Pri vožnji vozil ali upravljanju s stroji je treba upoštevati, da se lahko pojavi omotica.

Interakcije

Rosuvastatin je substrat za nekatere prenašalce, vključno z jetrnim sprejemnikom OATP1B1 in odtočnim prenašalcem BCRP. Sočasna uporaba rosuvastatina z zdravili, ki zavirajo te transportne beljakovine, lahko povzroči zvišanje ravni rosuvastatina v krvi in ​​večje tveganje za miopatijo. Kadar je treba sočasno dajati rosuvastatin z drugimi zdravili, za katera je znano, da povečajo izpostavljenost rosuvastatinu, je treba prilagoditi odmerke rosuvastatina. Največji dnevni odmerek rosuvastatina je treba prilagoditi tako, da ni pričakovati, da bi izpostavljenost rosuvastatinu presegla izpostavljenost, če se vzame dnevni odmerek 40 mg rosuvastatina brez interakcij zdravil. Uporaba rosuvastatina s ciklosporinom povzroči približno 7-kratno povečanje AUC rosuvastatina, vendar sprememb koncentracije ciklosporina niso opazili - uporaba s ciklosporinom je kontraindicirana. Uporaba rosuvastatina z zaviralci proteaz lahko znatno poveča izpostavljenost rosuvastatinu; o sočasni uporabi rosuvastatina z nekaterimi kombinacijami zaviralcev proteaz je mogoče razmisliti po natančnem razmisleku o prilagoditvi odmerka rosuvastatina ob upoštevanju pričakovanega povečanja izpostavljenosti rosuvastatinu; v kliničnih preskušanjih so opazili naslednje: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg enkrat na dan, 8 dni, uporabljen z enkratnim odmerkom 10 mg rosuvastatina, je povzročil 3,1-kratno povečanje AUC za rosuvastatin; simeprevir 150 mg enkrat na dan 7 dni, uporabljen z enim 10-mg odmerkom rosuvastatina, je povzročil 2,8-kratno povečanje AUC rosuvastatina; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg dvakrat na dan, 17 dni, ki so ga dajali z rosuvastatinom 20 mg enkrat na dan 7 dni, je povzročil 2,1-kratno povečanje AUC rosuvastatina; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg dvakrat na dan, 7 dni, ki so ga dajali z rosuvastatinom 10 mg enkrat na dan 7 dni, je povzročil 1,5-kratno povečanje AUC za rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg dvakrat na dan, 11 dni, uporabljen z enim odmerkom 10 mg rosuvastatina, je povzročil 1,4-kratno povečanje AUC rosuvastatina; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg dvakrat na dan, 8 dni, uporabljen z enim 10-mg odmerkom rosuvastatina, ni povečal AUC rosuvastatina. Uporaba rosuvastatina (10 mg enkrat na dan, 14 dni) z ezetimibom (10 mg enkrat na dan, 14 dni) je povzročila 1,2-kratno povečanje AUC za rosuvastatin, vendar neželenih učinkov in farmakodinamične interakcije ni mogoče izključiti - bodite previdni. Sočasna uporaba rosuvastatina in gemfibrozila, fenofibrata ali drugih fibratov in niacina (nikotinska kislina) v odmerku za zniževanje lipidov (1 g na dan ali več) poveča tveganje za miopatijo. Uporaba rosuvastatina in gemfibrozila ni priporočljiva. Sočasna uporaba rosuvastatina 40 mg in fibratov je kontraindicirana; ti bolniki naj začnejo zdravljenje z odmerkom 5 mg.Zaradi tveganja za miopatijo (vključno z rabdomiolizo) se rosuvastatina ne sme uporabljati sočasno s sistemsko fusidno kislino ali v 7 dneh po prekinitvi zdravljenja s fusidno kislino - zdravljenje s statini je treba med zdravljenjem s fusidno kislino prekiniti, zdravljenje s statini pa se lahko ponovi. 7 dni po zadnjem odmerku fuzidne kisline; Če se sočasni uporabi rosuvastatina in fuzidne kisline ni mogoče izogniti, je treba takšno kombinacijo obravnavati le za vsak primer posebej in pod natančnim zdravniškim nadzorom. Suspenzije za zmanjšanje želodčne kisline, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid, znižajo koncentracijo rosuvastatina v krvi za približno 50%; učinek je manjši, če se antacidi jemljejo 2 uri po uporabi rosuvastatina. Sočasna uporaba rosuvastatina in eritromicina zmanjša AUC rosuvastatina za 20% in Cmax rosuvastatina za 30% (ta interakcija je lahko posledica povečane gibljivosti prebavil po dajanju eritromicina). Rosuvastatin ne zavira in ne inducira CYP450, poleg tega se presnavlja v majhni meri in ima majhno afiniteto do CYP450 - interakcij zaradi učinkov na presnovo, odvisno od encimov citokroma P450, ni pričakovati. Med rosuvastatinom in flukonazolom (zaviralcem CYP2C9 in CYP3A4) ali ketokonazolom (zaviralcem CYP2A6 in CYP3A4) ni bilo klinično pomembnih interakcij. Sočasna uporaba itrakonazola (zaviralca CYP3A4) z rosuvastatinom je povzročila 1,4-kratno povečanje površine pod krivuljo (AUC) rosuvastatina. Poleg tega so v kliničnih preskušanjih opazili še naslednje: nakladalni odmerek klopidogrela 300 mg, ki mu je sledil 75 mg po 24 urah z enim odmerkom rosuvastatina v odmerku 20 mg, je povzročil dvakratno povečanje AUC za rosuvastatin, 75 mg eltrombopaga enkrat na dan, 10 dni z enim odmerkom rosuvastatina 10 mg je povzročilo 1,6-kratno povečanje AUC za rosuvastatin; dronedaron 400 mg dvakrat na dan je povzročil 1,4-kratno povečanje AUC za rosuvastatin; baikalin, uporabljen z enim odmerkom 20 mg rosuvastatina, je povzročil 47-odstotno zmanjšanje AUC rosuvastatina. Pri uporabi aleglitazarja, silimarina in rifampicina se AUC rosuvastatina ni spremenila. Začetek zdravljenja z rosuvastatinom ali povečanje odmerka rosuvastatina pri bolnikih, ki se sočasno zdravijo z antagonisti vitamina K (npr. Varfarin ali drugi kumarinski antikoagulanti), lahko poveča INR; Zmanjšanje INR ali ukinitev odmerka rosuvastatina lahko povzroči zmanjšanje INR - INR je treba ustrezno spremljati. Sočasna uporaba rosuvastatina in peroralnih kontraceptivov poveča AUC etinilestradiola in norgestrela za 26 oziroma 34%, kar je treba upoštevati pri izbiri odmerka kontracepcijskega sredstva; podobnega učinka pri uporabnikih HRT ni mogoče izključiti (vendar so v kliničnih preskušanjih sočasno uporabljali hormonska zdravila in so jih mnogi bolniki dobro prenašali). Med rosuvastatinom in digoksinom ni klinično pomembnih interakcij.

Cena

Zahron, cena 100% PLN 56,96

Pripravek vsebuje snov: rosuvastatin