Triptani so razmeroma nova skupina kemikalij, ki se uporabljajo za zdravljenje napadov migrene. Uvajanje pripravkov, ki vsebujejo triptane na farmacevtski trg, velja za preboj pri zdravljenju migrene. Ali so triptani učinkovita zdravila? Kakšna so tveganja pri njihovi uporabi?
Kazalo
- Od kod prihajajo epizode migrene?
- Kako delujejo triptani?
- Ali so Triptani varni?
- Ali so triptani učinkoviti?
- Kdaj se uporabljajo triptani?
- Triptani na voljo v lekarni
- Oblike dajanja triptanov
- Triptani: neželeni učinki
- Kdaj triptani niso dovoljeni?
Ime "triptani" izhaja iz strukture triptamina, ki ga vsebujejo njihove kemijske formule. Pojav pripravkov iz te skupine v medicini je bil velika sprememba v življenju mnogih bolnikov z migreno. To je bilo posledica dejstva, da je bilo število zdravil, učinkovitih pri zdravljenju te bolezni, pred uvedbo triptanov majhno. Pomanjkanje učinkovitih zdravil za to bolezen je posledica slabega razumevanja mehanizma nastanka.
Od kod prihajajo epizode migrene?
Zdaj velja, da je nagnjenost k pojavu migrenskih napadov genetsko podedovana. Izhajajo iz individualne nevrovaskularne hiperodzivnosti. Menijo, da je osnovni vzrok te težnje lahko nepravilno delovanje receptorjev v možganski skorji ali nevronov, ki uravnavajo možganski tok.
Po hipotezi o vaskularnem izvoru migrene so napadi povezani s prekomerno vazokonstrikcijo v prvi fazi, ki povzroča avro, in njihovo intenzivno sprostitev v drugi fazi, ki je odgovorna za bolečino. Vzrok tega procesa ni popolnoma razumljen, vendar naj bi bil povezan s povečanim izločanjem serotonina.
Kako delujejo triptani?
Dejavnost triptanov je predvsem posledica njihove sposobnosti vezave na serotoninske receptorje. Posledično povzročijo krčenje krvnih žil v možganih. Kot smo že omenili, so napadi bolečine pri migreni povezani s širjenjem možganskih žil. Triptani zavirajo tudi sproščanje serotonina v sinapsah živčnih vlaken.
Poleg tega ta zdravila zavirajo prevodnost v delu trigeminalnega živca, ki je odgovoren za oddajanje senzoričnih dražljajev iz očesa in očesne vdolbine. Zahvaljujoč temu triptani zmanjšujejo glavobol in fotofobijo.
Ali so Triptani varni?
Žal delovanje triptanov ni omejeno na področje centralnega živčnega sistema. Krvne žile v pljučih in koronarne žile v srcu so tudi krčene zaradi agonistične navezanosti zdravila na serotoninske receptorje.
Ocenjujejo, da so triptani varna zdravila za ljudi brez težav s srcem. Ni priporočljivo, da jih uporabljate za ljudi, ki trpijo zaradi bolezni srca in ožilja.
Triptani so bili na trgu predstavljeni pred kratkim. Iz tega razloga je znanje o njihovi dolgotrajni uporabi omejeno. Varnost uporabe te skupine zdravil je še vedno vprašljiva.
Med simptomi avre ni priporočljivo uporabljati triptanov. Na tej stopnji nastopi vazospazem, ki ga bodo ta zdravila še okrepila. Uporaba pripravka bo okrepila neprijetne občutke, namesto da bi jih oslabila.
Ali so triptani učinkoviti?
Uvedba triptanov na farmacevtski trg je bila velik komercialni in klinični uspeh. Na žalost se je v medicinski praksi izkazalo, da se nekateri bolniki ne odzivajo na zdravila iz te skupine. Triptani so pokazali tudi sposobnost poslabšanja glavobola ob prekomerni uporabi.
Učinkovitost zdravil iz te skupine je sporna. Po eni strani običajno veljajo za najboljše pripravke za napade migrene, po drugi strani pa nekateri strokovnjaki pravijo, da njihova učinkovitost ni večja od učinkovitosti zdravil proti bolečinam iz skupine NSAID.
Raziskave kažejo, da ima najboljši terapevtski učinek kombinacija triptana z zdravilom NSAID.
Kdaj se uporabljajo triptani?
Triptani so zdravila, ki se uporabljajo za zaustavitev epizod migrene. Ne uporabljajo se pri preprečevanju napadov. Najvišjo učinkovitost dosežemo z uporabo teh pripravkov na samem začetku epizode, ko simptomi niso očitni. Dajanje triptanov v prvi uri napada migrene prinaša najboljše rezultate.
Vendar ne pozabite, da zdravil iz te skupine ne smete jemati med simptomi avre, ampak šele potem, ko izginejo.
Triptani na voljo v lekarni
Trenutno je v zdravljenje vključenih sedem snovi iz skupine triptanov:
- Sumatriptan
- Frovatriptan
- Almotriptan
- Zolmitriptan
- Naratriptan
- Rizatriptan
- Eletriptan
Najbolj priljubljena in dobro preučena zdravila so sumatriptan in rizatriptan.
Oblike dajanja triptanov
Triptane lahko dajemo v obliki tablet, raztopin za injiciranje, pršila za nos in sveč. Te oblike se razlikujejo po hitrosti delovanja in stopnjah biološke uporabnosti.
Na primer, sumatriptan je na poljskem farmacevtskem trgu na voljo v obliki tablet, obloženih tablet, raztopin za injiciranje in pršil za nos.
Ko se to zdravilo daje subkutano, se terapevtski učinek opazi po približno 15 minutah. Po podobnem času deluje odmerek v pršilu za nos. V primeru peroralno danega zdravila traja 30 minut, da se pokaže terapevtski učinek.
Tudi biološka uporabnost sumatriptana se razlikuje glede na obliko uporabe. Pri subkutanem dajanju je 96%, peroralno 14% in intranazalno 16%.
Vendar pa so tablete še vedno najbolj priljubljena oblika uporabe zaradi enostavnosti shranjevanja in uporabe.
Triptani: neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki triptanov so:
- slabost
- tesnost prsnega koša
- omotica
- senzorična motnja
- zvišanje krvnega tlaka
- občutek vroče
- zardevanje obraza
Kdaj triptani niso dovoljeni?
Triptani so kontraindicirani pri boleznih, kot so:
- huda hipertenzija
- ishemična bolezen srca
- Prinzmetalova angina
Tako dobro, kot:
- pri perifernih vaskularnih boleznih
- po srčnem napadu ali možganski kapi
- pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco
Literatura:
- Marta Glaubic-Łątka, Dariusz Łatka, Wiesław Bury, Krystyna Pierzchała Sodobni pogledi na patofiziologijo migrene, nevrologijo in nevrokirurgijo Poljska 2004; 38, 4: 307-315, spletni dostop
- Karol Jastrzębski, Triptani v migrenskih glavobolih - razmerje med koristmi in tveganji, Aktualn Neurol 2017, 17 (2), str. 104–114, spletni dostop
- Antoni Prusiński, Migrena - glavni vzrok kroničnih in ponavljajočih se glavobolov. Del II: Zdravljenje., Zdravniški priročnik, 2004, 53-65., Spletni dostop